本品主要作用于
大脑皮质，它能促进
脑细胞的氧化还原，调节神经细胞的代谢，增加对糖类的利用对受抑制的中枢神经有兴奋作用。临床多用于外伤性昏迷、
新生儿缺氧症、
小儿遗尿症、意识障碍、
老年性精神病及
酒精中毒、
一氧化碳中毒等。
基本信息
中文名称：甲氯芬酯
中文别名：对氯苯氧乙酸二甲胺基乙酯；遗尿丁；甲氯芬酯；氯酯醒
英文名称：2-(Dimethylamino)ethyl (4-chlorphenoxy)acetate
英文别名：Deanolestere; Clofenoxin; Cerebon; Licidril; Clophenoxate
CAS号：51-68-3
分子式：C12H16ClNO3
分子量：257.71300
精确质量：257.08200
PSA：38.77000
LogP：1.82360
物化性质
密度：1.178g/cm3
沸点：345.9ºC at 760mmHg
闪点：163ºC
折射率：1.52
安全信息
海关编码：2922509090
生产方法
由对氯苯氧乙酸与二甲胺基乙醇进行酯化反应制得。将对氯苯氧乙酸、二甲胺基乙醇、间二甲苯及对甲苯磺酸加入反应锅，搅拌加热，在145℃脱水反应至无水滴蒸出为止。冷至40℃，加活性炭脱色。再冷至5℃左右，通入干燥的氯化氢气体，先析出黄色油状物，为过量的二甲胺基乙醇盐酸盐，然后析出氯酯醒盐酸盐，直到溶液呈强酸性为止。再将下层油状物分离，上层白色结晶冷冻过滤，结晶用二甲苯洗涤，得粗品。最终经异丙醇重结晶、活性炭脱色得成品。另一种制备方法是将对氯苯氧乙酸和等摩尔的三乙胺的氯仿溶液混合，在搅拌下滴加三氯氧磷。加毕，继续反应1小时，然后加入等摩尔的二甲胺基乙醇，在25℃反应3h后加水搅匀，用碳酸钠溶液碱化。分离出氯仿层，干燥后回收氯仿，将所得油状物加入含有氯化氢的异丙醇中，析出结晶。经异丙醇重结晶，即得熔点为135-137℃的对氯苯氧乙酸二甲胺基乙酯盐酸盐，收率54%。
用途
为中枢神经经兴奋药。主要作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原，增加糖的利用，能调节神经细胞代谢，促进抑制状态的神经系统的兴奋，是种有效的刺激精神、抑制疲倦的药物。其作用产生较缓慢，反复使用后效果才较显著。其药效及持续时间均较麻黄素为佳。适用于意识障碍、颅脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、酒精中毒、老年性精神障碍及某些其他神经性疾病。
甲氯芬酯相关药品说明书信息
药物剂型
1.片剂：0.1g；2.胶囊：0.1g；3.注射剂（粉)（盐酸)：0.1g，0.25g。
药理作用
本药是一种
中枢兴奋药，对于抑制状态的中枢神经系统有明显的兴奋作用。主要作用于大脑皮质，能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖的利用。氯酯醒为中枢神经经兴奋药。主要作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原，增加糖的利用，能调节神经细胞代谢，促进抑制状态的神经系统的兴奋，是种有效的刺激精神、抑制疲倦的药物。其作用产生较缓慢，反复使用后效果才较显著。其药效及持续时羊均较麻黄素为佳。适用于意识障碍、颅脑外作性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、酒精中毒、才年性精神障碍及某些其他神经性疾病。
药动学
口服后经肠道吸收，经肝脏代谢，并经肾脏排泄。
适应证
用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、意识障碍、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢神经抑制性症状。
禁忌证
1.长期失眠、易激动或精神过度兴奋者；2.有
锥体外系疾病者；3.高血压患者；4.有明显炎症患者。
注意事项
1.本品水溶液易分解，应新配新用。2.作用产生缓慢，应反复使用。
不良反应
偶见胃部不适、恶心、呕吐、胃痛、血压波动、
易激惹、
失眠、困倦及注射部位血管疼痛等。
用法用量
1.口服给药：每次0.1～0.3g，每天3次。每天最大剂量可达1.5g。2.肌内注射：每次0.25g，每天1～3次。3.静脉滴注：每次0.25g，每天1～3次。溶于5%葡萄糖溶液250～500ml中供静脉滴注用。
药效点评
本品为精神兴奋药，它能促进脑细胞中氧化还原代谢，增加对糖的利用，使抑制状态下的中枢恢复功能活动、振奋精神、消除疲劳。作用出现缓慢，反复用药可增强效果。