注射用夫西地酸钠,适应症为夫西地酸主治由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染,外伤及创伤性感染等。
警示语
若发现本品玻璃瓶出现裂纹、破损;药品颜色发生变化,溶液发生浑浊、有异物等异常现象,禁止使用!
成份
主要成份:夫西地酸钠;辅料为甘露醇、L-精氨酸。
化学名称:(Z)-ent-16α-乙酰氧基-3β,11β-二羟基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲-5β,10α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-羧酸钠。
化学结构式为:
分子式:C31H47NaO6
分子量:538.7
性状
本品为白色疏松块状物或粉末;溶剂为无色的澄明液体。
适应症
夫西地酸主治由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染,外伤及创伤性感染等。
规格
①0.125g ②0.5g。
用法用量
静脉滴注。
成人:500毫克,每天3次。
儿童及婴儿:20毫克/公斤体重/天,分3次给药。
取本品注射用粉针500毫克溶于所附的无菌缓冲溶液中,然后用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250-500毫升静脉输注。若葡萄糖注射液过酸,溶液会呈乳状,如出现此情况即不能使用。每瓶的输注时间不应少于2-4小时。本品应输入血流良好,直径较大的静脉,或中心静脉插管输入,以减少发生静脉痉挛及血栓性静脉炎的危险。静脉输注液配好后应在24小时内用完。
未经稀释的夫西地酸钠溶液不得直接静脉注射。为避免局部组织损伤,本品亦不得肌肉注射或皮下注射。
根据本品的代谢和排泄特点,肾功能不全及血液透析病人使用本品无需调整剂量,而本品的透析清除量也不高。
不良反应
静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸,这主要见于大剂量静脉给药,尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退,需停用本药,则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。
禁忌
对夫西地酸钠过敏者不能使用本品。
本品静脉注射剂不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻定或羟苄青霉素混合。本品亦不可与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合。当溶液PH低于7.4时,本品会沉淀。
注意事项
由于本品的代谢和排泄特性,当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其它排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。
在体外实验中,本品可在白蛋白结合位点上取代胆红素,这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸,但早产儿,黄疸,酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。
所附缓冲液必须全部用完且药品充分溶解后,再用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验及多年的临床经验表明,本品没有致畸作用。由于本品可通过胎盘,理论上又有导致核黄疸的危险,因此妊娠的后三个月应避免使用本品。母乳中的夫西地酸钠浓度低至可忽略不计,因此哺乳母亲可使用本品。
儿童用药
可以使用。
老年用药
可以使用。
药物相互作用
偶有报道夫西地酸可增加香豆素类药物的抗凝血作用。
药物过量
成人每日总量不得超过2克。
药理毒理
本品通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用。本品对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌,包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株,均对本品高度敏感。夫西地酸与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。
药代动力学
本品有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度,即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,本品的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.16微克/毫升)。
本品在肝脏代谢,主要由胆汁排出,几乎不经肾脏排泄。
本品毒性极低,与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉过敏性,因此本品可用于治疗对其它抗菌素禁忌的病人,如对青霉素或其它抗菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时,建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用并可获得相加或协同作用的效果。
贮藏
室温(15~20℃)保存。
包装
管制抗生素玻璃瓶/药用丁基胶塞,2瓶/盒。
有效期
24个月。
执行标准
国家食品药品监督管理局标准YBH28752005