河北省化学生物学重点实验室于2008 年10 月开始立项建设，2009 年12 月通过验收，现任学术委员会主任为北京大学王夔院士，实验室主任为河北大学李小六教授。
实验室针对当前糖尿病、癌症、
艾滋病、老年性骨质疏松等重大生物医学问题，利用化学生物学先进的研究理论和方法手段，开展新型降糖、抗肿瘤、抗艾滋病、抗骨质疏松药物的发现及作用机理等创新性基础和应用基础研究。实验室设立三个研究方向，分别为：“ 活性小分子发现及评价” 、“ 分子识别” 和“ 细胞过程化学调控” 。 三个方向自成体系，相互支撑，形成了“ 活性小分子设计合成— 与生物大分子 及细胞的作用及 识别— 对细胞过程的调控作用” 化学生物学 研究内容的完整体系 。
实验室自建设以来，分别在新型铂类抗肿瘤药物研究、
骨质疏松发病机制及化学预防、类核苷衍生物的合成及活性研究、氢键流体的统计理论以及绿色有机合成方法学研究等5 个研究领域取得了显著进展。设计合成新的单、双核铂金属配合物抗肿瘤药物，有效解决了顺铂毒性、耐药性等问题，发明专利“ 含有双核铂配合物的药物组合物及其抗肿瘤应用” 已获授权，并完成了小规模批量试生产，有望开发为具有自主知识产权的创新药物；利用微波辅助、超声波等绿色合成技术，设计合成多个系列新型含异噁唑啉及噁嗪烷酮基类核苷衍生物、二聚核苷、双碱基类核苷衍生物以及嘧啶酮、噻唑烷酮、噁唑啉等杂环衍生物200 余个，发现具有抗肿瘤、抗病毒及抗菌活性的新型化合物50 余个；完善了AaDd 型氢键簇形成的统计理论，为阐明氢键在生物分子识别过程中的作用模式奠定了理论基础；系统研究了外源性金属稀土离子、纳米离子干预骨质疏松病理发生过程的机制，并与石家庄金康科技发展有限公司合作开发了能够增强骨密度的金康牌维骨素胶囊保健品。
建设期以来，主持课题 42 项：国家科技重大专项 1 项，“973” 计划前期研究 1 项 、国家级课题 9 项，
省部级课题 15 项，其它厅级及横向课题 16 项； 发表科研论文169 篇，SCI 收录论文61 篇；申请国家知识产权专利9 项，获授权5 项；获省部级科学技术奖励5 项和省青年科技奖1 项。
实验室目前固定研究人员29 人， 兼职人员2 人， 高层次人才6 人， 正高职17 人、副高职7 人、中职7 人， 博士生导师5 名、硕士生导师18 名，45 岁以下26 人，其中博士22 人。