氨基甲酸酯杀虫剂可视为氨基甲酸的衍生物。氨基甲酸是极不稳定的，它会自动分解为二氧化碳和氨。然而，氨基甲酸盐和酯却相当稳定。

很久前，人们曾发现在西非生长的一种蔓生豆科植物毒扁豆（Physostigma benenosum）种子—— 一种咖啡色的小豆中，存在有一种剧毒物质。

1864年分离得到毒扁豆碱。

1925年确定了毒扁豆碱的化学结构；

1935年完成了毒扁豆碱的人工合成。毒扁豆碱是首次发现的天然存在的氨基甲酸酯类化合物。

1931年杜邦（Du Pond）公司研究了具有杀虫活性的二硫代氨基甲酸衍生物，发现双（四乙基硫代氨基甲酰）二硫物对蚜虫和螨类具有触杀活性，福美双具有拒食活性，代森钠具有杀螨活性。这是研究氨基甲酸酯类化合物杀虫活性的开始。但上述化合物最终未能成为杀虫剂，而由于它们卓越的杀菌活性，很块就作为杀菌剂进入了农药行列。

20世纪40年代中后期，第一个真正的氨基甲酸酯类杀虫剂地麦威在瑞士的嘉基（Geigy）公司合成成功并于1951年进行商业登记。随后，一些早期的氨基甲酸酯类杀虫剂被陆续开发出来。

1953年，Union Carbide 公司合成了西维因并于1957年正式公布生产，后来成为市场上产量最大的农药品种之一。

1954年，Metcalf和Fukuto等合成了一系列脂溶性、不带电荷的毒扁豆碱类似物，成为研究此类化合物结构与活性关系的典范。后来，这些化合物中的害扑威、异丙威、二甲威、速灭威被开发成为杀虫剂。自此，确定了N-甲基氨基甲酸芳基酯在杀虫剂中的地位，也为后来大量的新的氨基甲酸酯杀虫剂的出现奠定了基础。

之后，Union Carbide公司的化学家们又将肟基引入，从而导致具有触杀和内吸活性的高效杀虫、杀螨和杀线虫剂的出现，如涕灭威和杀线威等。氨基甲酸酯类杀虫剂以其作用迅速，选择性高，有些品种还具有强内吸性以及没有残留毒性等优点，到20世纪70年代已发展成为杀虫剂中的一个重要方面。

根据取代基的变化，可以将氨基甲酸酯类杀虫剂划分为四种类型。

1、二甲基氨基甲酸酯

这类化合物都是杂环或碳环的二甲氨基甲酸衍生物，在酯基中都含有烯醇结构单元，氮原子上的两个氢均被甲基取代。

这类品种有地麦威、吡唑威、异索威、敌蝇威和抗蚜威等。

2、甲基氨基甲酸芳香酯

这类氨基甲酸酯杀虫剂是市场上品种最多的一类，氮原子上一个氢被甲基取代，芳基可以是对、邻和间位取代的苯基、萘基和杂环苯并基等。

主要品种为西维因、仲丁威、灭害威、残杀威、除害威、速灭威、害扑威、叶蝉散和克百威等。

3、甲基氨基甲酸肟酯

这类化合物是于1966年由Payne及其合作者报道的。由于肟酯基的引入而使此类化合物变得高效高毒。在这类化合物中，烷硫基是酯基中的重要单元。

主要品种有涕灭威、灭多威、棉果威、杀线威和抗虫威等。

4、酰基（或羟硫基）N-甲基氨基甲酸酯

这是一类新化合物，主要是在第二、三类化合物基础上进行改进并使之低毒化的品种。在结构上，氮原子上余下的一个氢原子被酰基、磷酰基、羟硫基、羟亚硫酰基等集团取代，造成在昆虫和哺乳动物中不同的代谢降解途径，以提高其选择性。

这类化合物合成难度较高，商品化的品种还不多。这类品种有呋线威、棉铃威和磷亚威等。