氢可酮
药品
氢可酮(Hydrocodone),别名二氢可待因酮,是一种有机化合物,化学式为C18H21NO3,是一种解热镇痛药,临床上主要适用于各种原因引起的咳嗽和解除中度至重度疼痛。
化合物简介
基本信息
中文名称:氢可酮
中文别名:二氢可待因酮
英文名称:hydrocodone
分子式:C18H21NO3
分子量:299.364
精确质量:299.15200
PSA:38.77000
LogP:1.87120
物化性质
密度:1.31 g/cm3
熔点:198ºC
沸点:461.4ºC
闪点:232.9ºC
折射率:1.633
蒸汽压:1.07E-08mmHg at 25°C
外观:白色至淡黄色结晶性粉末
分子结构数据
摩尔折射率:81.55
摩尔体积(cm3/mol):228.2
等张比容(90.2K):623.4
表面张力(dyne/cm):55.7
极化率(10-24cm3):32.32
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):2.2
氢键供体数量:0
氢键受体数量:4
可旋转化学键数量:1
互变异构体数量:3
拓扑分子极性表面积:38.8
重原子数量:22
表面电荷:0
复杂度:509
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:4
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药物简介
基本信息
氢可酮为半合成的麻醉、镇痛和镇咳药物,具有和可待因特性相似的多种活性,这些作用大多数和中枢神经系统及平滑肌有关。也就是说它是可以用来止痛的一种麻醉药。
药理作用
氢可酮是一种菲衍生物,为阿片类止痛剂。常用制剂为酒石酸盐氢可酮,主要用于缓解刺激性咳嗽。该药常与对乙酰氨基酚合用来缓解中、重度疼痛。
代谢: 可能在肝脏代谢。
排泄: 大部分经尿液排泄。健康成人半衰期:3.8小时。
药代动力学
5位成年男性口服10mg氢可酮,平均血浆浓度峰值是23.6±5.2ng/mL,达峰时间是1.3±0.3h,血浆t1/2为3.8±0.3h。氢可酮表现出复杂的代谢方式,包括O-脱甲基,N-脱甲基和6-酮还原成6-α和6-β羟基代谢物。
注意事项
头颅外伤,急性酒精中毒, 惊厥性疾病,颅内压升高,老年人, 衰弱者,甲状腺机能低下, 肾上腺皮质功能不全, 哮喘, 肾或肝损害,前列腺肥大, 低血压, 休克,炎症或阻塞性肠道疾病, 重症肌无力,药物依赖的患者,<1岁的儿童,妊娠哺乳期妇女慎用。影响驾车和机械操作能力。
不良反应
恶心, 呕吐, 便秘, 嗜睡, 意识混乱, 中枢神经系统异常, 心血管疾病, 口干, 出汗, 脸红, 性欲降低, 瞳孔缩小, 惊厥。
严重不良反应:呼吸抑制。
FDA妊娠分级
动物研究证明药物对胎儿有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚无设对照的妊娠妇女研究,或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后,方可使用。
药物相互作用
1、服用酒石酸氢可酮片期间饮酒可使中枢抑制作用增强。
2、接受单胺氧化化酶抑制剂治疗的患者使用酒石酸氢可酮片能使中枢抑制作用增强。
3、与镇静催眠药、三环类抗抑郁药合用可增强其镇静、镇痛及呼吸抑制作用。
4、与其麻醉剂合用,可加重中枢抑制作用。
5、与其他中枢神经抑制药合用时作用增强。
参考资料
酒石酸氢可酮.医学百科.
氢可酮.化学+.
最新修订时间:2022-01-21 15:19
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概述
化合物简介
参考资料