氟奋乃静(Fluphenazine)为
吩噻嗪类的哌嗪衍生物,是多巴胺D1、D2受体的拮抗药,与5-HT受体有高度亲和力。抗精神病作用比奋乃静强,作用较持久。镇静、降低血压作用弱。但锥体外系反应比奋乃静更多见。口服可吸收,生物利用度为27%,达峰时间为2~4小时,肌内注射后1.5~2小时达血药浓度。可分布于脑脊液中。可通过胎盘屏障进入胎儿血液循环,亦可分泌入乳汁。小儿、年老患者对本品的代谢与排泄均降低。
用药后容易出现椎体外系反应,如两眼斜视或向外上方固定、肢体扭转、角弓反张、颈部强直、斜颈、静坐不能、抽搐、舌根发硬等运动障碍,用药时可考虑同时用抗震颤麻痹药(如苯海索、阿托品、东莨菪碱等),以预防或减少不良反应发生。如出现椎体外系反应时,可立即注射东莨菪碱,或口服苯海索或阿托品。
对本品或吩噻嗪类药过敏者、基底神经节病变、皮层下脑组织受损、帕金森病、严重抑郁症、骨髓抑制、青光眼、恶病质、昏迷患者禁用。6岁以下儿童禁用本品片剂;12岁以下儿童禁用本品注射剂。
①与哌替啶合用,可加强本品的镇静或镇痛作用;②可增强单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、普萘洛尔和苯妥英的不良反应;③与氟西汀、帕罗西汀、舍曲林合用,可出现严重的急性帕金森综合征;④与锂剂合用,可导致衰弱无力、运动障碍、锥体外系反应增强、脑病和脑损伤;⑤可降低苯丙胺、胍乙啶、抗惊厥药和左旋多巴等的药效;⑥与曲马多合用可引起癫痫发作;⑦可逆转肾上腺素的作用而引起严重的低血压。