毛花苷C是由毛花洋地黄中提取的一种速效强心苷,系去乙酰毛花苷丙和地高辛的前体。又称毛花洋地黄甙丙,分子式:C49H76O20 ,密度为1.42g/cm3 ,折射率为1.608 ,熔点为272-274°C,其作用较洋地黄、地高辛快,但比毒毛花苷稍慢,排泄较快,蓄积性较小。
化合物简介
基本信息
中文名称:毛花苷C
中文别名:毛花洋地黄甙丙; 毛花洋地黄苷 c;
英文名称:Lanatoside C
英文别名:LANATOSIDE C
CAS号:17575-22-3
分子式:C49H76O20
结构式:
分子量:985.11600
精确质量:984.49300
PSA:288.28000
LogP:0.61310
物化性质
熔点:272-274°C
密度:1.42g/cm3
折射率:1.608
储存条件:-20ºC
安全信息
危险品运输编码:UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany:3
危险类别码:R23/24/25
RTECS号:OE2100000
危险品标志:T
药理作用
毛花苷C是由毛花洋地黄中提取的一种速效强心苷,系去乙酰毛花苷丙和地高辛的前体。作用较洋地黄、地高辛快,但比毒毛花苷K稍慢。因口服制剂吸收较少,不如地高辛,注射剂开始起效的时间又不及去乙酰毛花苷丙快速,故渐被地高辛和去乙酰毛花苷丙所取代。
药代动力学
毛花苷C在胃肠道不如洋地黄毒毒苷吸收完全,只能不规则吸收10%。与去乙酰毛花苷丙相似,一般用于静脉注射,5~30min起效,作用维持2~4天。代谢药物为地高辛和地高辛元的衍生物,排泄快,以代谢物形式随尿排出,蓄积性小。治疗量和中毒量差距比其他洋地黄苷类大得多,致死量可能是其维持量的20~50倍。
适应症
用于急性心力衰竭、慢性心力衰竭性加重、快速室率的心房颤动、心房扑动和阵发性室上性心动过速。
禁忌
1.任何强心苷制剂中毒者。
2.室性心动过速、心室颤动。
3.梗阻型肥厚性心肌病。
4.预激综合征伴心房颤动或扑动。
5.心肌梗死者禁止注射给药。
注意事项
急性心肌炎患者慎用。毛花苷C口服吸收不规则,现口服已少用。其他同洋地黄。
不良反应
厌食、流涎、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛、失眠、忧郁、眩晕、定向障碍、精神错乱、幻觉、畏光、黄视、视力减退。任何类型的心律失常皆可发生,最常见为室性早搏二联律或三联律等。
用法用量
1.缓慢全效量为每次0.5mg,每天4次;维持量为每天1mg,分2次服用。
2.静脉注射:全效量1~1.2mg。首次剂量0.4~0.6mg,视需要2~4h后再给予0.2~0.4mg,用5%或25%葡萄糖注射剂稀释后缓慢注射。
药物相互作用
1.与新霉素同用可形成络合物而降低地高辛吸收。
2.螺内酯和氨苯蝶啶可使地高辛肾清除率下降而致其血药浓度上升,且螺内酯通过地高辛正性肌力作用有抑制作用。
3.呋塞米可使地高辛浓度在短期内下降,多次给药后又可使地高辛血药浓度升高,且易致毒性反应。
4.维拉帕米、硝苯地平、地尔硫均可影响地高辛肾清除而使其血药浓度升高,维拉帕米还可增加患者对地高辛的易感性,有增加地高辛毒性反应的可能。
5.奎尼丁可降低地高辛清除而增加地高辛血药浓度,增加地高辛中毒危险。
6.与抗生素类合用可引起肠道菌群变化而影响地高辛肠道内代谢,从而使其吸收增加,血药浓度升高;与利福平合用可增加其在胆汁中的排泄,降低地高辛血药浓度。
7.禁止与钙注射剂合用。