白桦脂醇，是由6个异戊二烯构成的羽扇豆烷型五环三萜类化合物。分子式为C30H50O2，相对分子质量442.72，白色结晶粉末，熔点252-253℃，溶于乙醇、乙醚、氯仿和苯，微溶于冷水、石油醚等有机溶剂。1788年Lowit首次报道白桦树皮中含有该物质，并将其分离出来。

熔点：252-253℃

性状：本品为白色结晶粉末

溶解性：溶于乙醇、氯仿和苯，微溶于冷水、石油醚等。

白桦树皮提取。

白桦脂醇具有消炎、抗病毒、抑制头发纤维中蛋白质溶解、改善受损头发光泽、促进头发生长等活性，可应用于食品、化妆品及医药等行业。

医药行业：白桦脂醇主要是被用于医药中间体，白桦脂醇及其衍生物作为生物制剂在 HIV和癌症治疗方面表现出巨大的潜能。同时用于镇咳祛痰，治疗过敏性鼻炎，失眠症、抑郁症等。

食品行业：有研究将其用于肉制品的防腐剂。

化妆品行业：白桦脂醇对胶原蛋白酶活性的抑制以及对皮肤细胞的增殖作用表明，它抗衰的作用较强，可用于调理皮肤、柔滑皮肤、预防皲裂。同时也是很好的外用助渗剂。

日化行业：桦木脑在发用制品中，可减少头发纤维中蛋白质溶解、改善受损头发光泽，并促进头发生长。

白桦脂醇具有广泛的生物学活性，经过多种动物模型及细胞模型验证，可知白桦脂醇具有祛痰止咳、抑制黑色素、降血脂、保肝抗癌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗HIV、改善阿尔茨海默症（AD）等功能特性。

1、抑制黑色素形成

白桦脂醇可作为一种天然安全无副作用的中药植物雌激素，通过p38-MAPK信号通路抑制A375细胞黑素合成，减少皮肤色素沉着过度，改善黄褐斑对患者外貌的影响，同时还不会受到副作用的影响，降低子宫癌和乳腺癌的发病率。

2、降血脂

白桦脂醇在抗高血脂方面具有良好药理效应，能同时降低血液胆固醇和三酰甘油。此外，还可以抑制胆固醇调节元件结合蛋白（SREBP）的功能，进而影响胆固醇的代谢，可明显降低血液中甘油三脂、脂肪酸和胆固醇水平，改善肥胖患者的高脂血症和胰岛素抵抗，对Ⅱ型糖尿病的治疗效果明显。

3、保肝作用

白桦脂醇对酒精性脂肪性肝病大鼠有一定的治疗作用,可以明显改善由酒精引起的肝组织脂肪样变和坏死，抑制酒精诱导脂质过氧化反应对肝组织的损伤，对酒精性肝损伤有较好的治疗作用。

4、抗癌抗肿瘤作用

白桦脂醇已经被证明对几种类型的癌症细胞有抑制作用，包括RCC4、DLD-1、PC-3、HeLa、SK-HEP-1、HepG2、A549 和 MCF-7细胞，也可以抑制宫颈癌细胞系。通过诱导凋亡相关的线粒体通路促进肿瘤细胞凋亡，发挥抗肿瘤活性[12][13][14]。最近，有学者发现白桦脂醇可以抑制胃癌MGC-803细胞增殖,诱导细胞凋亡,其作用机制可能与抑制PI3K/AKT通路激活相关。

5、抗炎抗氧化活性

白桦脂醇和白桦脂酸都是在较高浓度下具有温和的抗炎性，而且它们的抗炎性可能取决于对蛋白激酶 C 的抑制作用，而不涉及任何神经源性炎症机制。炎症与多种疾病密切相关，例如细菌性肺炎、酒精性肺损伤、乳腺发炎、心肌保护、小鼠足损伤等。白桦脂醇可以通过抑制LPS和大肠杆菌诱导的促炎因子，减轻髓过氧化物酶活性和肺组织细菌负荷，进而减轻LPS诱导的急性肺损伤。

研究表明，白桦脂醇对射线损伤小鼠具有一定的治疗作用，其机制可能与清除机体自由基有关；此外，白桦脂醇对阿霉素诱导的大鼠心肌损伤具有保护作用，其机制可能与白桦脂醇抑制氧化应激相关。

6、抗HIV

白桦树皮的主要成分白桦脂醇可衍生强力的抗HIV药，可作为药用资源使用。白桦中三菇类物质主要包括白桦脂醇、桦木酸、羽扇醇等。这三种化合物及其衍生物大多具有抗肿瘤、抗炎的生物活性，对蛋白酶和逆转录酶具有抑制作用,其作用范围几乎影响了病毒生命周期的每一个环节,但大部分化合物重点作用于病毒吸附阶段。美国MarcPharmaceuticals公司通过研究人员完成的细胞实验数据表明,白桦脂醇的一种新衍生物可以抑制HIV-1复制,并且并未观察到对细胞活性有任何毒副作用。

7、保护海马神经元

白桦脂醇能够改善慢性应激抑郁模型大鼠的抑郁行为，且对其海马神经元具有一定保护作用。白桦脂醇通过增加海马PSD-95和Synapsin -I 的表达而发挥保护突触的作用，降低氧化应激对海马神经元的损害，起到对 APP / PS1 双转基因痴呆模型小鼠的学习记忆能力的改善作用，增强海马长时程，保护实验动物的认知功能。

1、抗疲劳、耐缺氧

白桦脂醇能显著延长小鼠负重游泳时间,降低运动前后血乳酸曲线下面积及增加肝糖原含量,但在降低尿素氮含量方面未表现出明显的作用，同时可以显著延长急性脑缺血性缺氧时间,延长亚硝酸钠中毒存活时间,但在延长常压耐缺氧时间方面未表现出明显作用。但总体结果显示白桦脂醇具有缓解机体体力疲劳功能和提高缺氧耐受力功能的作用。

2、抑制黑色素

有研究者选用A375细胞作为研究对象，发现与空白对照组相比，白桦脂醇在浓度为1 μmol /L时对 A375细胞黑素的合成及TYR活性具有显著的抑制作用; 与白桦脂醇组相比，加入 SB203580（p38 信号通路阻断剂）后，能显著的逆转白桦脂醇对黑色素的合成及TYR活性的抑制；Western blot 结果表明，白桦脂醇组的 p-p38、p38、MITF、TYR、TRP-1、TRP-2蛋白表达也显著被抑制，与白桦脂醇组相比，加入 SB203580后，p-p38蛋白表达也显著上调，同时转了白桦脂醇对 p38、MITF、TYP、TRP-1、TRP-2 的蛋白表达的抑制作用;RT-PCR法表明白桦脂醇组 p38、MITF、TＲP-1 mＲNA 表达被显著抑制，从p38 阻断剂对植物雌激素组的逆转作用，可进一步推断 p38 /MAPK 信号通路是白桦脂醇抑制黑素合成的重要机制之一。

3、 降血脂

白桦脂醇能改善ApoE高脂血症模型小鼠动脉管壁病理学改变,有效保护动脉,其作用机制可能与改善脂质代谢紊乱、调节血管内皮功能失衡及抑制IKKβ/NF-κB信号通路进而减少炎症反应的级联放大有关。

4、抗肿瘤作用

白桦脂醇具有抗肿瘤的特性，能抑制 c4-1 移植瘤体积，增加移植瘤裸鼠存活率，可能通过抑制 PI3K/AKT 信号通路抑制宫颈癌细胞系。对照组( DMSO) 相比较，白桦脂醇低剂量组( Betulin 50) 、白桦脂醇高剂量组( Betulin 200) 肿瘤体积明显减小，裸鼠存活率明显增加，Ki67 和 VEGF 表达水平明显下降，且 PI3K/AKT 磷酸化水平明显被抑制。也有学者认为白桦脂醇是通过刺激激活免疫器官，提高T淋巴细胞转化功能、提高NK细胞杀伤活性来抑制肿瘤细胞增殖的。

5、抗炎作用

炎症与多种疾病密切相关，在肺部炎症方面，白桦脂醇可以抑制LPS（脂多糖）诱导的TNF-α和IL-6水平，上调IL-10水平，并抑制LPS刺激的RAW 264.7细胞核因子kB（NF-kB）p65蛋白的磷酸化。在肝损伤方面，研究者在研究白桦脂醇抑制脂多糖诱导的小鼠急性肝损伤时发现，白桦脂醇可以显著降低血清和肝组织中IL-1β（白细胞介素）和TNF-α（肿瘤坏死因子）的水平，从而起到抗炎作用。白桦脂醇在体外的抗炎作用也经过多种细胞模型的验证，例如对Aβ25-35诱导的BV2细胞的炎症反应有抑制作用，白桦脂醇预处理组IκBα、NF-κB P65的蛋白表达水平升高，p-NF-κB P65和p-IκBα的蛋白表达水平显著降低，COX-2、iNOS的水平显著降低，促炎因子IL-1β、TNF-α的表达降低，而抑炎因子IL-10的表达升高。这说明白桦脂醇可通过NF-κB信号通路，抑制iNOS及COX-2蛋白表达。白桦脂醇还可以通过激活STAT3信号通路,抑制AC16心肌细胞炎症通路NF-κB和炎症相关基因的表达，进而起到保护心肌的作用。通过预防给予有效剂量的白桦脂醇能够抑制Aβ25-35诱导产生的细胞凋亡,其机制可能与减少ROS生成从而降低氧化应激水平,继而抑制细胞凋亡途径有关。而相比白桦脂醇，白桦脂醇的衍生物的抗炎活性更强。Laavola等人研究了桦木酸、白桦脂醇及其衍生物的抗炎特性，发现一种白桦脂醇衍生物能够抑制IL-6细胞因子和MCP-1单核细胞趋化蛋白的表达，具有广谱的抗炎活性。Gonçalves等研究发现新型白桦脂醇衍生物可以抑制IFN-γ并调节COX-2蛋白（炎症过程中的关键蛋白）的表达，影响花生四烯酸代谢过程，进而产生抗炎效应。

6、保肝功能

白桦脂醇的保肝机制可能与白桦脂醇抑制酒精性脂肪性肝病大鼠血浆内毒素水平、kuffer细胞活性及炎性细胞因子的合成释放等因素有关；也有研究表明白桦脂醇可能是通过提高清除自由基酶的活性,清除体内的自由基,抑制自由基介导的脂质过氧化对肝脏的损伤,从而保护肝细胞的结构和功能,提高体内依赖性抗氧化酶系统的功能。狄英波等人研究发现高剂量（40mg/kg）白桦脂醇对酒精性肝损伤有明显的保护作用，可以显著抑制髓过氧化物酶、血清丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶活性，从而显著减轻肝脏病变，其作用机制可能为抗氧化、清除自由基代谢产物，抑制脂质过氧化反应；调节血脂、减少脂肪在肝脏的沉积。此外，白桦脂醇能显著降低肝脏病理改变、髓过氧化物酶（MPO）活性、血清丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）水平，以剂量依赖的方式抑制NF-κB通路的激活，增加PPAR-γ的表达，对LPS/D-Gal诱导的急性肝损伤也具有潜在的治疗作用。

7、改善认知功能

采用白桦脂醇干预APP/PS1双转基因痴呆模型小鼠,将小鼠随机分为模型组、药物高剂量组和低剂量组,C57BL/6J健康小鼠为对照组。结果发现白桦脂醇能改善模型小鼠认知功能障碍;电生理检测AD模型组长时程增强（LTP）幅值低于对照组,经过白桦脂醇干预治疗后,白桦脂醇各组LTP幅值较AD模型组升高; AD模型组神经元凋亡率显著高于对照组,经过白桦脂醇干预治疗后凋亡率下降; AD小鼠模型海马区PSD-95和Synapsin-I表达下降,但经白桦脂醇干预后其表达上升。白桦脂醇还可以显著改善老年痴呆模型大鼠的行为学，提高学习记忆能力和空间认知能力，显著降低老年痴呆模型大鼠PEN-2相关基因及蛋白的作用，但对APH-1相关基因及蛋白则无明显影响。由于其对海马体神经元的保护作用，白桦脂醇也具有一定的抗抑郁的作用。

8、抗皱纹

白桦脂醇还可以通过促进细胞增殖，提高Col合成及相关蛋白酶的表达等途径发挥对皱纹的修复作用。

白桦脂醇可以从丰富的植物资源中获得,其广泛存在于酸枣仁、大枣、天门冬、石榴树皮和叶、白桦树皮和叶、柿蒂、罗勒等天然植物中。含白桦脂醇的植物虽然很多，但以白桦树皮中的含量最高，可达30％左右；从白桦树皮中提取白桦脂醇，得率可超过20%，纯度在95%以上。且白桦树皮外皮中白桦脂醇一部分以游离态存在，另有一部分和软木脂的单体醋化以生物聚酯的形式存在。白桦树皮中白桦脂醇的含量与取样的位置高度有关：0.5～4.0m高度范围内，距地面1.5 m处的白桦树皮中白桦脂醇的含量最高，为 17.56％，距地面4.0m处的白桦树皮中白桦脂醇的含量最低，为14.51％。整体上，不同高度位置的白桦树皮中白桦脂醇含量差异不显著。

白桦脂醇常用的提取方法是溶剂提取法。大多数有机溶剂都可用于白桦脂醇的提取，用非极性溶剂提取，提取物中白桦脂醇含量应比乙醇等极性溶剂提取的高。较为适用的非极性溶剂包括氯仿、苯、甲苯、一二氯甲烷、乙醚等。另外，还应注意到，非极性溶剂在对植物组织进行提取时，对植物细胞壁穿透能力较弱，往往需要一些辅助手段来加速提取，比如常用的方法有加热、搅拌、连续提取等，特别是连续提取，相对普通回流来讲效率提高较快。曾经有报道, 采用索氏提取器，利用少量乙醚溶剂连续提取制备白桦脂醇，收率达到23%，纯度可达到95%（收率与试验用桦树皮种类特别是所取桦树皮部位密切相关）。但用乙醚萃取也有其不足之处，乙醚沸点低易挥发，安全性较低，成本也较高。目前还有很多研究者选择采用超声波辅助有机溶剂进行提取，提高提取效率。

通过对比各种提取方法的白桦脂醇提取率、提取物中白桦脂醇含量,同时考虑提取连续性、环境保护、成本、设备要求等方面因素,认为超临界二氧化碳流体萃取法提取白桦脂醇最具工业化应用前景。

(1) 白桦脂醇在给药浓度0.1~2.5mg/mL时,斑马鱼胚胎及幼鱼未见致畸和致死作用。

(2) 白桦脂醇浓度在0~20 µmol/L时低毒性、小胶质细胞活力无变化。

(3) 药理证明，白桦脂醇大鼠经口染毒的LD50值大于500mg/kg,属于低毒物。

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HPLC

白桦皮中白桦脂醇的含量检测含量监测

条件

色谱柱：Diamonsil C18(2) 5 μ 150 mm×4.6 mm

流动相：乙腈∶水=80:20

进样量：10μl

柱 温：25℃

流 速：1.0ml/min

检测波长：210nm

杂质限量

1、干燥失重：≤6.0%（中国药典检测方法）

2、灰 分：≤9%（中国药典检测方法）

3、重 金 属：≤10ppm（中国药典检测方法）

4、农 残：≤2ppm

5、溶剂残留：≤0.5%

气味： Characteristic特殊气味

Ash灰份： ＜5% Loss onDrying

干燥失重： ≤5% Heavy metal

重金属： ≤10ppm Pestucides

农药残留： ＜2ppm Mesh

细菌总数： ＜1000CFU/g Yeast Monella

霉菌及酵 母菌： ＜100CFU/g Salmonella

沙门氏菌： Negative无 Ecoli

大肠杆菌： Negative无

粒度：100%通过80目筛

应密封遮光，贮存在干燥、阴凉、通风良好的地方。