桑塔
药品名称
桑塔(盐酸阿夫唑嗪缓释片),适应症为良性前列腺增生的功能性症状。
成份
本品主要成份为:盐酸阿夫唑嗪
化学名称:盐酸阿夫唑嗪
化学结构式:
分子式:C19H27N5O4·HCL
分子量:425.92
性状
本品为圆形,双凸三层片剂(直径为8mm);内、外层为黄色,中间层为白色。
适应症
良性前列腺增生的功能性症状。
规格
10mg
用法用量
推荐剂量,每天1片(10mg)长效缓释片,晚饭后立即服用。
该片剂需整片吞服,不能咀嚼。
或遵医嘱
不良反应
使用本品治疗的患者中,最常见的不良反应是:
·胃肠道紊乱:恶心,胃痛,腹泻
·眩晕,头昏,不适
·头痛
罕有下列情况报道:
·体位性低血压
·晕厥
·心动过速
·心悸
·胸痛(参见[注意事项])
·乏力
·瞌睡
·水肿
·潮红
·口干
·皮疹
·瘙痒
如服用本品时,出现任何不良事件和/或不良反应,请与医生联系。
禁忌
本品在下列情况下禁止使用:
·对本品成份过敏
·体位性低血压
·肝功能衰竭
·严重肾功能衰竭(肌苷清除率<30ml/min)
·肠梗塞(片剂中含蓖麻油)
一般不建议在使用本品时合用α-阻滞剂类抗高血压药(参见[药物相互作用])
注意事项
在某些患者中,尤其是那些正在使用抗高血压药物治疗的患者,在服药后数小时内可能发生体位性低血压,同时可伴有其它症状(头晕的感觉,疲劳和出汗)。
建议谨慎用药,尤其是老年患者。
以上这些症状通常是、暂时的,发生在治疗开始时,一般不会妨碍继续治疗。应告知患者有关的症状发作情况。
心脏病患者不应给予本品单药治疗。应同时对冠状动脉功能缺陷进行特殊的治疗。如果心绞痛反复发作或加剧,应停止本品治疗。
由于有发生体位性低血压的危险,尤其是在使用本品的开始阶段,因此驾驶员和机械操作者应特别注意。
孕妇及哺乳期妇女用药
治疗适应症中不涉及妇女。
在妊娠期间服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。
儿童用药
治疗适应症中不涉及儿童。目前尚无有关儿童用药的资料。
老年用药
在某些患者中,尤其是那些正在使用抗高血压药物治疗的患者,在服药后数小时内可能发生体位性低血压,同时可能伴有其它症状(头晕,疲劳和出汗)。
老年患者建议谨慎用药。
药物相互作用
不建议合用的药物
· α阻滞剂类抗高血压药(哌唑嗪,乌拉地尔,莫尼地尔):
增加低血压效应。有发生严重体位性低血压的危险。
需注意的合用药
· 抗高血压药物
增加抗高血压作用和发生体位性低血压的危险(附加效应)。
药物过量
如果药物过量,患者应取卧位并送医院治疗。应对低血压采取适当治疗。
由于本品和蛋白质高度结合,本品不易通过透析排除。
药理毒理
药理作用:
本品为一种经口服途径起效的喹诺啉类衍生物。它是一种选择性的、突触后α1-肾上腺素受体拮抗剂。体外药理学研究证实了本品对前列腺、膀胱三角区和尿道部位的α1-肾上腺素受体有选择性作用。
通过直接作用于前列腺组织的平滑肌,α受体阻滞剂减少膀胱下流的阻力。动物的体内试验证明:本品能减少尿道压力,进而减少泌尿时尿流作用的放大效应。
在有关良性前列腺增生的安慰剂对照研究中,本品具有下列作用:
·在那些尿液流速≤15ml/秒的患者中,本品能明显增加其尿液流速平均达30%。这种改善在首次剂量后即可观察到。
·明显减少逼尿肌的压力而增加膀胱尿液容量,进而激发制排尿感。
·明显减少残余尿量。
这些作用可使刺激性和梗阻性尿路症状得到改善。对性功能没有危害。
药代动力学
[u]阿夫唑嗪[/u]
盐酸阿夫唑嗪与血浆蛋白的结合率接近90%,其主要通过肝脏代谢,尿排泄,11%保持为原型不变。
大部分代谢物为非活性物质,在粪便中排泄(75-90%)本品药代动力学在慢性心衰患者中没有改变。
[u]长效缓释处方[/u]
在健康中年志愿者中,服用10mg长效缓释片的生物利用度的平均值,与服用7.5mg(2.5mg片,每天3次)快速释放片剂比较,是后者的104%。长效缓释片血药浓度达峰时间约为服药后9小时,快速释放片剂则在1小时达到血浆峰浓度。
消除半衰期为9.1小时。
研究显示,进食后服用本品生物利用度增加(参见【用法用量】)。
与中年健康志愿者比较,老年患者中药代动力学参数(Cmax和AUC)不发生改变。
与肾功能健全的患者比较,中度肾功能衰竭(肌苷清除率大于30ml/min)的患者,其Cmax和AUC平均值有所增加,清除半衰期保持不变。
对肌苷清除率大于30ml/min的患者,不需要改变服药剂量。
贮藏
无特殊要求。
包装
铝塑包装,10片/盒。
有效期
36个月
执行标准
进口药品注册标准JX20010269
批准文号
国药准字J20040010
生产企业
Sanofi Winthrop Industrie
委托企业
Sanofi-Aventis France
包装企业
赛诺菲(杭州)制药有限公司
核准日期
2007年3月10日
参考资料
最新修订时间:2024-06-13 15:15
目录
概述
成份
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
参考资料