本品主要从
胃肠道吸收,分布以肠胃、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血
药峰浓度为30.7ng/ml,
达峰时间为0.8小时,
半衰期为2小时,
血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由
细胞色素P-450中的
CYP3A4酶代谢,其主要
代谢物为脱-4-氟
苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
对本品过敏者禁用。 1.服用一段时间(通常为二周)后,如消化道症状没有改变,应停止使用。 2.应注意抗
胆碱药有降低本品作用的功能,合用时应有间隔时间。 3.老年人、儿童、
哺乳期的妇女及孕妇应禁用本品。
本品为选择性
5-羟色胺4(5-HT4)
受体激动剂,通过兴奋胃肠道
胆碱能
中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进
乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道的运动,改善
功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响
胃酸的分泌。本品与大脑
突触膜上的
多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的
锥体外系的副作用。