李自幼聪颖好学，4岁开始读书、练字，及长随父李建之、父挚郑仲宾学医，两位均是川东名医，学识渊博。在文学方面，又深受清朝秀才冯某和拔贡毛子献二位老师培养，12岁能写律书，为人书写对联。由于其文学基础好，又刻苦钻研，勤求古训，博览群书,对《内经》、《难经》、《伤寒》、《金匮》等古典医籍，造诣颇深。
李19岁开始为人诊病，20岁时随父迁万县行医，于实践中深得其父真传。民国19年，他到上海考察中医状况，结识了一批名医。返万县后，主张中医应吸取现代科学知识，学习西医之长，自此开始自学西医。民国22年其父病逝后，他继承父业在万县城内文明路（现今的三峡电影院）开设“尊生药室”，既应诊又兼营中药。施治中注意医药并重、三理（生理、病理、药理）兼究，改诊室名为“三理斋”，运用所学，结合临床，疗效显著。民国24年，在环城路开办起华中医院，任医务主任。同时，创办《起华医药杂志》及《医铎周刊》，自任主编，发行全国，及时进行学术经验交流。抗战发生后，他将诊所迁西山公园“霏影阁”，为避空袭，将住所迁至王家坡乌龙池，寓所名“龙池山馆”。抗战胜利后，在西山路新建简单医寓。
中华人民共和国成立后，先后任万县市军管会咨询委员会委员、市各界人民代表会议及第一届人民代表大会代表、市卫生工作者协会副主任委员。1950年秋，李重人赴京参加第一次全国中华医学会后，回万倡办中医进修班（后改为进修学校，并任副校长）。1951年又带头创办万县市第一联合诊所。其后，在他的努力下，市内7个联合诊所相继成立。其间，总结出“简、便、验、廉”（即用药精少、服用方便、疗效可靠、花钱要少）四字用药方针，为全市医药界普遍采用。1954年秋，调到成都中医进修学校（今成都中医药大学）任教。1956年1月，调任中央卫生部中医司教育科科长。1962年，调
北京中医学院任副教务长兼中医系副主任、院务委员会委员。他与全国著名专家秦伯未、任应秋、陈慎吾、于道济联名写出《对修订中医学院计划的几点意见》（称“五老上书”），建议用四年半学习中医，一年半学习普通课和西医课，“五老上书”系中医学教学改革的大事，在我国中医教育史上有重要影响。在京期间，由于李工作业绩突出，曾应邀出席周恩来总理在人民大会堂接见科技人员的宴会，并登上天安门观礼台观礼。
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文化大革命”中，“五老上书”被诬为“五鬼上书”，李惨遭揪斗，致使身心倍受摧残，以致患病不起，不幸于1969年1月7日逝世。1978年8月26日，
北京中医学院党委为李平反昭雪，1979年3月15日在北京八宝山革命公墓礼堂为其举行追悼会，纪念他为中医事业所做出的卓越贡献。