替莫西林为耐β 内酰胺酶的
半合成青霉素。对
革兰阴性菌有高度抗菌活性,对β?
内酰胺酶高度稳定,某些第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌应用本品有效。对
肠杆菌属细菌、
溶血性链球菌等抗菌活性好;但对
绿脓杆菌活性差。
本品为半合成广谱青霉素,口服不吸收。本品对β-
内酰胺酶稳定,对
革兰阴性菌有高度的抗菌活性,对某些对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌敏感,对肠球菌、
溶血性链球菌等活性较高,但对
铜绿假单胞菌活性差。
本品在胃酸中不稳定,口服不吸收。肌内注射后约1h达到血药峰浓度,胆汁中有分泌,但脑脊液中浓度较低,血浆蛋白结合率为85%,主要由肾脏排出,半衰期较长,为4.5~5.4h,肾功能损害者可达18h以上。
本品与
氨基糖苷类药物(如
庆大霉素、
妥布霉素、阿米卡星等)合用对铜绿假单胞菌有协同作用。但不宜在同一容器中给予,以免两者失活。
国外曾报道本品为
半合成青霉素,对革兰阴性菌感染有效,包括尿道、呼吸系统和胆道的感染。另外对医院内感染、菌血症、腹膜炎、手术后创面感染和淋病亦有效。对大多数革兰阴性菌有抗菌活性,能高度抵抗β-内酰胺酶。应用本品治疗
肾盂肾炎、膀胱炎,每天0.5~1g,每天2次,连续5天,结果痊愈率为97.0%