新型
抗变态反应药物,能稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏介质的释放,对支气管哮喘、
过敏性鼻炎等疾病有较好的治疗作用。本品口服有效,对
被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30-60min发挥最大效应,240min消失,静脉注射后5min达最大效应且药效长达120min甚至更久。此外,本品尚能抑制局部过敏坏死反应,降低血中IgE水平、抑制抗原抗体反应、减少外周血中嗜酸粒细胞的绝对计数,调节胶原合成代谢等作用。
口服后在胃肠道吸收迅速,2-3h到达血药浓度峰值,广泛分布于所有脏器、组织中,以支气管、肺浓度最高,肝肾、小肠次之,
血浆半衰期5-8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h难以检出。在肝脏代谢,主要从尿液排出,体内代谢产物有本品的四位脱甲基产物以及硫酸和
葡萄糖醛酸的结合物。
1、少见食欲缺乏、恶心、腹痛、腹泻、胃部不适感、皮疹、过敏等反应;偶见头痛、嗜睡、眩晕、失眠、倦怠和膀胱炎(尿频、尿急、尿痛、血尿)症状,ALT、AST、ALP上升,此时应停药或减量观察;