曲唑酮(Trazodone)是四环类非典型抗抑郁药,能选择性地拮抗
5-羟色胺(5-HT)的再摄取,并有微弱的阻止
去甲肾上腺素(NA)再摄取的作用,但对多巴胺(DA)、组胺和
乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内
单胺氧化酶抑制剂(MAO)的活性。此外,本品还对5-HT2A受体或5-HT2C受体具有拮抗作用。位于突触前膜的5-HT2受体属于自身受体,对5-HT的释放起
负反馈调节作用;本品还通过抑制负反馈调节,增加5-HT的释放,达到抗抑郁的作用。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用,但无抗痉挛和中枢兴奋作用,可改善睡眠,显著缩短抑郁症患者入睡潜伏期,延长整体睡眠时间,提高睡眠质量。
适用于抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及
药物依赖者戒断后的情绪障碍。顽固性抑郁症患者经其他抗抑郁药治疗无效,用本品往往有效。尤其适用于
老年性抑郁症或伴发心脏疾患的患者。
不良反应较少而轻微。最常见的不良反应是嗜睡,偶见皮肤过敏、视力模糊、便秘、口干、高血压或低血压、心动过速、头晕、头痛、腹痛、恶心、呕吐、肌肉痛、震颤、
协同动作障碍。
对本药过敏者,肝功能严重受损、严重心脏病、
心律不齐和急性意识障碍患者禁用。不推荐用于18岁以下的儿童和少年。
不可与MAOIs合用。氟西汀、
帕罗西汀等SSRIs可降低本品清除,还可与其一同导致5-HT综合征。本品抑制
卡马西平、苯妥英类药物在肝脏的代谢,提高后者的血药浓度。本品抑制中枢性降压药(如可乐定)的降压作用。与氯丙嗪、
三氟拉嗪、奋乃静、美索达嗪、硫利达嗪等药物合用,可产生协同降压作用,引起低血压。与
氟哌利多合用,可增加后者的心脏毒性。