昔萘酸沙美特罗气雾剂
昔萘酸沙美特罗气雾剂
昔萘酸沙美特罗气雾剂,用于对夜间哮喘病人具有极好的治疗作用。它是平喘、抗炎的首选药物。
成份
主要成分为为昔萘酸沙美特罗。
性状
为无色澄明液体,无异物、絮状物及沉淀。
适应症
用于对夜间哮喘病人具有极好的治疗作用。它是平喘、抗炎的首选药物。
用法用量
除去罩帽,将瓶倒置,把罩壳衔入口中,对准咽喉并在用力吸气的同时立即揿压喷雾头,药液即成雾状喷出,然后再屏气片刻,以便药液雾粒吸入附着在支气管和肺部,发挥作用。
不良反应
经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激,令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应,包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道,罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道。长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应。
禁忌
对本品中任何成份有过敏史者禁用。
注意事项
本品不可取代口服或吸入皮质激素药物的作用,哮喘控制过程中如出现突发和渐进性恶化,有可能危及生命,应考虑开始进行皮质激素治疗或增加皮质激素的用药量,正在使用其他预防药物(如吸入皮质激素)的病人在开始使用本品时应继续使用预防药物,不可停用或减量。由于本品起效相对较慢,故不适用于急性哮喘发作患者,此时应先用短效β2受体激动剂。本品不适用于重度或危重哮喘发作患者,此时应先用短效β2受体激动剂;对于严重或不稳定性的哮喘患者,不应将支气管扩张药作为唯一的治疗手段或主要治疗手段。本品不适用于冠心病、高血压、心率失常、惊厥、甲状腺毒症的哮喘患者及对所有拟交感神经药物高度敏感的哮喘患者。不可超过推荐剂量使用本品。有报道使用沙美特罗治疗后出现异常的支气管痉挛反应,此类情况一旦发生,须立即停药并改用其他方法治疗。急性哮喘发作时,可能出现血钾过低、黄嘌呤衍化物、激素、利尿剂及低氧均会令这种情况加重,此时须监测血钾浓度。运动员慎用。
药物相互作用
患可逆性阻塞性气道疾病的病人,除非迫不得己,应避免使用选择性及非选择性β-阻滞剂。由于在吸入剂量下达到的血浆浓度非常低,所以临床显著意义的药物相互作用不可能出现。在同时使用已知的强效CYP3A4抑制剂时(如迭康唑和ritonavir),应注意由于使用丙酸氟替卡松造成系统暴露增加的可能性。
药理毒理
人淋巴细胞的体外试验和大鼠体内微核试验均未见本品有致突变性。生殖毒性 雌雄大鼠经口给予本品剂量达2mg/kg(按体表面积折算,约为成人最大推荐日吸入剂量的160倍)时,未见对生育力有影响。大鼠经口给药剂量达2mg/kg/日时,未见致畸性。孕荷兰兔经口给药剂量为1mg/kg(按血药浓度-时间曲线下面积[AUC]折算,约为成人最大推荐日吸入剂量的20倍)及以上时,可见因β受体刺激而导致的胚胎毒性,包括:早熟性眼睑开放、腭裂、胸骨融合、跛行及爪曲、额颅骨骨化延迟等。经口给药剂量为0.6mg/kg(按AUC折算,约为成人最大推荐日吸入剂量的10倍)时,未见明显影响。新西兰白兔敏感性较低,仅在经口给药剂量为10mg/kg(按AUC折算,约为成人最大推荐日吸入剂量的1600倍)时,出现额颅骨骨化延迟现象。对其他β激动剂的广泛研究表明未见对动物的此类作用与人体用药有相关性。目前尚无充分的和严格控制的孕妇临床研究资料,只有当孕妇的潜在利益大于对胎儿的潜在危险时,才可在孕期使用本品。目前亦尚无严格控制的临床试验以研究本品对早产和足月产的影响,由于β激动剂可能干扰子宫收缩,分娩期间应限制使用本品。吸入给药后本品的血浆浓度很低,但大鼠可从乳汁中排泄本品。由于缺乏哺乳妇女的用药经验,应根据本品对母亲的重要性决定停止哺乳或停药。哺乳妇女若使用本品时应加以注意。致癌性 在为期18个月的CD小鼠经口给药致癌性试验中,剂量在1.4mg/kg(按AUC折算,约为成人最大推荐日吸入剂量的9倍)及以上时,可导致平滑肌增生、囊腺增生、子宫平滑肌瘤和卵巢囊肿的发生率增加,平滑肌瘤的发生不具统计学显著性。剂量为0.2mg/kg(按AUC折算,约相当于成人最大推荐日吸入剂量)时,未见肿瘤发生。在为期24个月的SD大鼠吸入给药和经口给药致癌性试验中,吸入给药和经口给药剂量在0.68mg/kg/日(按体表面积折算,约为成人最大推荐日吸入剂量的55倍)及以上时,可引起卵巢系膜平滑肌瘤和卵巢囊肿的发生率呈剂量依赖性的增加。剂量为0.21mg/kg/日(按体表面积折算,约为成人最大推荐日吸入剂量的15倍)时,未见肿瘤发生。以上在啮齿类动物上的发现,与以前报道的其他β-受体激动剂类药物相似,但与人体用药的相关性尚不清楚。
贮藏
遮光,密闭保存。
有效期
24个月。
参考资料
最新修订时间:2022-01-21 15:19
目录
概述
成份
性状
适应症
用法用量
不良反应
参考资料