拉西地平，是一种有机化合物，化学式为C26H33NO6，是一种特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可用于治疗高血压。

分子式：C26H33NO6

分子量：455.543

CAS号：103890-78-4

密度：1.127g/cm3

熔点：174-175°C

沸点：558.4ºC

闪点：291.5ºC

折射率：1.540

外观：白色至灰白色结晶性粉末

摩尔折射率：126.78

摩尔体积（cm3/mol）：403.9

等张比容（90.2K）：1020.6

表面张力（dyne/cm）：40.7

极化率（10-24cm3）：50.26

疏水参数计算参考值（XlogP）：4.5

氢键供体数量：1

氢键受体数量：7

可旋转化学键数量：11

互变异构体数量：104

拓扑分子极性表面积：90.9

重原子数量：33

表面电荷：0

复杂度：805

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：1

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道，扩张周围动脉，减低周围血管阻力，减低心脏后负荷，降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3～5mg，有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导，也不影响自律组织。

口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。

1、严重主动脉狭窄。

2、对本药或其他钙通道阻滞药过敏。

拉西地平每日1次，早餐后口服2mg，1周后如降压达显效水平，则以原剂量维持，未达到显效水平应每周递增2mg，最大剂量为每日8mg。对照组服用非洛地平，每日2.5mg，逐渐加至10mg，最大剂量为每日20mg。

1、胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心律，加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。

2、与β-受体阻滞药合用耐受良好，对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和心脏抑制。如联用本药与β-受体阻滞药，应仔细监测心功能，特别是有潜在心力衰竭的患者。

3、西咪替丁可增加本药的血药浓度。

4、地拉费定可抑制本药由细胞色素P4503A4介导的代谢，使本药的血药浓度升高，毒性增强。

5、在使用芬太尼麻醉时，合用钙通道阻滞药（如本药）与β-受体阻滞药可引起严重低血压。估计相互作用可能发生时，应补充液体。

6、奎奴普汀/达福普汀是细胞色素P4503A4酶抑制剂，可升高本药的血药浓度。如合用，应监测不良反应，必要时减小用量。

7、虽然目前尚未报道本药与沙奎那韦发生相互作用，但沙奎那韦对肝脏细胞色素P4503A4酶族有抑制作用，因此可能减少本药的代谢，使本药的血药浓度升高，毒性增强。

8、钙通道阻滞药可增加非甾体类抗炎药或口服抗凝药引起胃肠出血的可能性，合用时应密切监测胃肠出血征象。

9、虽然目前尚未报道与利福平发生相互作用，但利福平可诱导肝脏细胞色素P450酶系统，因此可能使本药的血药浓度降低，疗效下降。

10、麻黄是含有麻黄碱和伪麻黄碱的天然药物，对正常个体的血压有不定的影响，可降低抗高血压药疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。

高血压、冠状粥样硬化性心脏病心绞痛。

1、慎用

（1）心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重，应谨慎。

（2）慢性肾功能不全。

（3）在使用β受体阻滞药的左室功能不全患者加用本药时应谨慎。

（4）充血性心力衰竭。

（5）芬太尼麻醉时建议在术前36h停用拉西地平。

（6）胃肠动力增强或胃肠道梗阻时慎用缓释制剂。

（7）低血压患者在开始治疗以及合用β-受体阻滞药时应谨慎。

（8）孕妇及哺乳期妇女慎用。

2、用量调整应间隔3～4周。

3、肝功能不全患者或老年人，开始时需减半量。

4、逾量可引起低血压、心动过速，此时需补液及使用升压药。

多与其血管扩张作用有关，如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸，通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿，罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。

1、显效：血压降至正常范围，收缩压≤140mmHg，舒张压≤90mmHg；

2、有效：舒张压下降20mmHg，但未达到正常范围；

3、无效：降压效果未达到有效水平。显效加有效为总有效率。

本品为(E)-4-[2-[3-(叔丁氧基)-3-氧代丙基-1-烯-1-基]苯基]-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸乙酯，按干燥品计算，含拉西地平（C26H33NO6）应为98.0%~102.0%。

本品为白色至淡黄色结晶性粉末，无臭无味，遇光不稳定。

本品在乙酸乙酯中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇、乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为175~179°C。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在210、239、284与368nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集976图）一致。

氯化物

取本品1.25g，加冰醋酸4.0mL和水30mL，振摇，小心加热至沸腾，冷却，过滤，残渣用10mL热水分三次洗涤，合并滤液与洗液于50mL量瓶中，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，取10mL依法检查（通则0801），如发生浑浊，与标准氯化钠溶液5mL制成的对照液比较，不得更深（0.02%）。

硫酸盐

取氯化物项下的供试品溶液12mL，依法检查（通则0802），如发生浑浊，与标准硫酸钾溶液1.5mL制成的对照液比较，不得更深（0.05%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。

供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液。

杂质对照品贮备液：取杂质Ⅰ对照品与杂质Ⅱ对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中各约含1mg的溶液。

系统适用性溶液：取拉西地平约10mg，置100mL量瓶中，加甲醇10mL使溶解，摇匀，光照48小时后，加杂质对照品杂质Ⅰ贮备液1mL，用流动相稀释至刻度，摇匀。

灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（75:25）为流动相，检测波长为239nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序为：杂质Ⅱ峰、杂质Ⅰ峰、杂质Ⅲ峰与拉西地平峰，理论板数按拉西地平峰计算不低于2000，拉西地平峰与各峰之间的分离度均应符合规定。灵敏度溶液色谱图中，拉西地平峰高的信噪比应大于10。

测定法：精密量取供试品溶液和对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度：供试品溶液的色谱图中，如有与杂质Ⅱ峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积乘以校正因子2.0不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和（杂质Ⅱ峰面积乘以校正因子2.0 后）不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。小于灵敏度溶液主峰面积0.5倍的色谱峰忽略不计。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861）测定，应符合规定。

干燥失重

取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。

供试品溶液

取本品约30mg，精密称定，置100mL量瓶中，加乙醇溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，再精密量取5mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取拉西地平对照品约30mg，加乙醇适量溶解后，用流动相定量稀释制成每1mL中约含30µg的溶液。

系统适用性溶液、系统适用性要求与色谱条件

除检测波长为284nm与灵敏度要求外，见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。

钙通道阻滞剂。

遮光，密封保存。

拉西地平片。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。