寄生在畜禽体内和体外的寄生虫的感染是比较普遍的，而且危害很大，这是因为这些寄生虫在其生活过程中，不仅吸取畜禽（宿主）机体的营养，还会释放毒素和有毒代谢产物而破坏机体的细胞，干扰畜禽的正常生理机能，并传播病原微生物等，这些有害的作用可使畜禽大批死亡，或者引起慢性病变而影响畜禽正常生长发育，使畜禽的肉、蛋、奶、毛、皮的产量和质量下降，给畜牧业经济带来巨大损失，甚至给公共卫生造成损害，因此在畜禽生产中，需要使用抗寄生虫药物。最早应用的药物多为植物性制剂如槟榔、绵马、鱼藤等，现在多用人工合成的广谱、高效、低毒的抗寄生虫药。
无脊椎动物（如体内外寄生虫）主要神经传导物质为GABA（
γ-氨基丁酸），米尔贝肟进入寄生虫体内会强化GABA的结合力使氯离子持续进入细胞膜内，使膜电位持续超极化状态而中断神经传导，造成寄生虫瘫痪麻痹而死亡；而
哺乳类动物体内则仅有少量的GABA存在于中枢神经内，但因米尔贝肟无法通过血脑屏障，所以对哺乳类动物的神经传导并不会造成不良影响，甚至对一般认为血脑屏障通透性较高的牧羊犬也不会产生作用。因此该药较
伊维菌素、
阿维菌素等药品的安全性高，不会引起牧羊犬、喜乐蒂等犬的不良反应。
在口服建议剂量（0.25毫克/千克体重/天）之后2～4小时后可达血中最高浓度；4～8小时脂肪组织可达最高浓度；由此可知米尔贝肟可在最短的时间内到达寄生虫寄生部位，完成杀虫驱虫的效果。其排泄则是由粪便以原形排出，在投药后48小时可排除90%以上；这意味着在完成驱虫后，米尔贝肟残留成分可迅速排出体外，对宠物的生理负担可减至最轻。
米尔贝肟的LD50为建议剂量的2000倍以上；慢性毒性试验确定的无毒性量为3毫克/千克体重/天；繁殖性能试验则以3毫克/千克体重/天的剂量由怀孕连续投药至生产，对实验组米格鲁母幼犬皆无任何影响。
日本三共株式会社连续十天以10倍建议剂量（2.5毫克/千克体重/天）针对感受性最高的牧羊犬（柯利犬）进行实验，再分析其血液生化指标的变化，结果肝功能指数GOT、GPT均无明显变化甚至降低。故可由这些长时间投予高剂量药物后，实验动物的生理性能及实验室数据了解，该药对于其主要排泄器官——肝脏的影响微乎其微；另由其以原形排出体外可知：其体内的生化过程应是属各类代谢途径对生物体影响最小的方式，所以可以认定米尔贝肟是一种相当安全的药品。
国外推出的米尔贝肟多为
口服片剂，针对不同体重的犬猫设计有不同的产品，一般每月喂一片即可达到预防体内外寄生虫的目的。当发现宠物已经感染寄生虫时应以500毫克/千克的杀虫剂量口服，间隔半月再口服一次，以杀死刚孵化出的幼虫，然后按预防用药每月口服一片即可有效防止复发。为防止中毒、过敏等症的出现，最好是按照建议口服剂量(0.25毫克/千克体重/天)连续用药30天后请专业兽医诊断体内外寄生虫数量的变化，（转下页）（接上页）再进行下一步治疗。由于氯芬奴隆具有强效的杀死
体外寄生虫及虫卵的作用，常与米尔贝肟配伍或制成复方应用。
本品副作用极为少见，如果发现用药后宠物有极度沉郁、厌食、嗜睡、流涎、呕吐、腹泻、癫痫、体虚等中毒症状时，应给予相应治疗。如出现面部肿胀、荨麻疹、挠抓、急性泻、齿龈苍白、昏迷、休克等过敏症状时，应及时救治。