异戊巴比妥，是一种有机化合物，化学式为C11H18N2O3，被列入第二类精神药品管控。

化学式：C11H18N2O3

分子量：226.272

CAS号：57-43-2

EINECS号：200-330-7

密度：1.069g/cm3

熔点：156-158℃

折射率：1.4584

外观：白色结晶性粉末

溶解性：易溶于苯，溶于乙醇、氯仿、乙醚、碱溶液和脂肪烃，微溶于水，不溶于石油醚

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：4

互变异构体数量：5

拓扑分子极性表面积：75.3

重原子数量：16

表面电荷：0

复杂度：303

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

本品对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现出镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。为中效催眠药，持续时间约3-6小时，主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态）以及麻醉前给药。

1、久用能成瘾。

2、肝功能严重减退者慎用。

3、注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

口服易由胃肠道吸收，服后15-30分钟起效，吸收后分布于全身各组织内，因本品的脂溶性稍高，易通过血脑屏障，且作用出现较快。本品在肝脏内代谢，约50％转化成羟基异戊巴比妥。本品约61％与血浆蛋白结合。半衰期为14-40小时。达峰时间随给药途径而异，个体差异大。主要与葡萄糖醛酸化合物结合后经肾脏排出，极少量（1%）以原形随尿排出。

本品对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同作用，其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。

口服易由胃肠道吸收，服后15～30分钟起效。吸收后分布于全身各组织内,因本品的脂溶性稍高，易通过血脑屏障，且作用出现较快。本品在肝脏内代谢，约有50%转化成羟基异戊巴比妥。本品约61%与血浆蛋白结合。半衰期一般为14～40小时。 达峰时间随给药途径而异,个体差异大。主要与葡糖醛酸化合物结合后经肾脏排出,极少量（≤1%）以原形随尿排出。

中效催眠药，持续时间约3～6小时，主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态）以及麻醉前给药。

癫痫持续状态下，一般在应用地西泮、苯妥英钠等静脉注射不能控制时，可采用本品。

对一种巴比妥过敏的患者，对其他巴比妥类药也可能过敏。

肝功能严重减退者慎用。

1、偶见或罕见的但应当注意的不良反应：

① 耐药性差者，用量稍大易致精神错乱或抑郁；

② 呼吸抑制 易致气短或呼吸困难；

③ 过敏反应引起皮疹、荨麻疹、面部或嘴唇肿胀、喘息、胸部发紧感；

④ 注射给药后可致血栓性静脉炎，以致局部红肿或疼痛；

⑤ 可引起颗粒细胞减少，导致咽喉疼痛及发热；

⑥ 血小板减少可有出血异常或出现瘀斑；

⑦ 中枢性反应失常，以致过度兴奋；

⑧ 低血压或巨细胞性贫血可致异常疲乏或衰弱；

⑨ 中枢性抑制导致心率徐缓；

⑩ 肝功能障碍可致巩膜或皮肤发黄。

2、持续存在应加注意的不良反应：

① 发生率较多的：笨拙或行走不稳、眩晕或头昏、嗜睡或醉态；

② 发生率较少的：腹泻、头痛、关节或肌肉疼痛、恶心、呕吐、语言不清。

3、在停药后发生，提示可能为撤药综合征，应加注意的有：惊厥或癫痫发作、昏厥感、幻觉、多梦、梦魇、震颤、入睡困难、异常不安、异常乏力。

头晕、嗜睡、个别病例皮疹、剥脱性皮炎、药热、久用成瘾、剂量过大时可引起急性横纹肌溶解。

1、饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。

2、与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血 酶原时间，从而决定是否需要调整抗凝药的用量。

3、与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因酶的诱导可使雌激素代谢加快。

4、与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环类抗抑郁药合用时，可降低这些药的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物的代谢加快。

5、与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。

6、与灰黄霉素合用可影响后者的吸收而降低其效应，灰黄霉素的服用小量多次与大量少次作比较，前者的吸收优于后者。

7、一般常用量的苯巴比妥与苯妥英钠合用，由于肝微粒体酶的诱导，苯妥英钠的代谢加快，效应降低。肝功能有损害时，苯妥英钠与大量或常用量的苯巴比妥合用，则可与上述相反，苯妥英钠的代谢比正常慢，相应的血药浓度可高于正常。因此巴比妥类药都有可能增加或减弱苯妥英钠的效应，需定期测定其血药浓度而调整用量；与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时亦可使这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。

8、与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。

本品为5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮，按干燥品计算，含C11H18N2O3不得少于98.5%。

本品为白色结晶性粉末，无臭。

本品在乙醇或乙醚中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水中极微溶解，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。

熔点

本品的熔点（通则0612第一法）为157-160℃。

1、本品显丙二酰脲类的鉴别反应（通则0301）。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集163图）一致。

碱性溶液的澄清度

取本品1.0g，加氢氧化钠试液10mL溶解后，溶液应澄清。

氯化物

取本品约0.30g，加水30mL，煮沸2分钟，放冷，滤过，自滤器上添加水适量使滤液成50mL，摇匀，分取25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.047%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0±0.1）-乙腈（65:35）为流动相，检测波长为220nm，进样体积5µL。

系统适用性要求：理论板数按异戊巴比妥峰计算不低于2500，异戊巴比妥峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.2g，精密称定，加甲醇40mL使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15mL，照电位滴定法（通则0701），用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定，每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于22.63mg的C11H18N2O3。

催眠药、抗惊厥药。

密封保存。

异戊巴比妥片。