中文名称：异丁司特

项目名称：异丁司特原料及缓释胶囊

类别：西药二类

规格：10mg/粒

适应症：16岁以上人群的哮喘

用法用量：口服，1粒/次，2次/天

转让价格：420万

进展：已于2000年取得新药证书和生产批文，保护期为8年。

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于异丁司特10mg）。置50ml量瓶中，加乙醇40ml振摇溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液1ml，置25ml最瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。

（1）取本品细粉适量（约相当于异丁司特40mg），加乙醇4ml，振摇，滤过，加2.4-二硝基苯肼试液（取2.4二硝基苯肼1.5g，加硫酸溶液（1→2）20ml，溶解后，加水使成100ml，摇匀，滤过，即得）5ml，振摇，有沉淀析出。

含量均匀度取本品1片，置乳钵中，研细，用乙醇约40ml研磨并分次转移至50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（中国药典1995年版二部附录XE）。

释放度取本品，照释放度测定法（中国药典1995年版二部附录XD第一法），采用溶出度测定法第一法的装置，以pH1.2的盐酸液（取氯化钠2.0g，浓盐）本标准自2000年7月14日起试行，试行期2年。

保护期至2008年6月15日，保护期内，其他单位不得仿制。酸7.0ml，加水稀释成1000ml，摇匀，即得）500ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经2小时时取溶液10ml滤过。立即将溶剂换成磷酸盐缓冲液（pH6.8）500ml，转速仍为每分钟100转，继续依法操作。2小时时取溶液10ml滤过，并即时在操作容器中补充磷酸盐缓冲液（pH6.8）10ml。5小时时再取溶液10ml滤过，取续滤液5ml置10ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH6.8）稀释至刻度，摇匀。上述三种溶液作为供试品溶液。

另取经五氧化磷干燥24小时的异丁司特对照品20mg，精密稀定，置50ml量瓶中，用乙醇溶解并稀释至刻度。精密量取适量，分别用盐酸液（pH1.2）稀释成每1ml中约含4μg的溶液和用磷酸盐缓冲液（pH6.8）稀释成每1ml中约含8μg的溶液，作为对照品溶液。

取上述供试品溶液和对照品溶液，以各自溶剂作参比，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IVA），在320nm的波长处分别测定吸收度，计算出每片在不同时间的释放量。

本品每片在盐酸液（pH1.2）中2小时、磷酸盐缓冲液（pH6.8）中2小时和5小时的累计释放量，应分别相应为标示量的10～20%、35～60%和70～95%，均应符合规定。

其它应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录IA）。

本品每片在盐酸液（pH1.2）中2小时、磷酸盐缓冲液（pH6.8）中2小时和5小时的累计释放量，应分别相应为标示量的10～20%、35～60%和70～95%，均应符合规定。本品为白色片。

本品对白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介质等所致离体动物气道平滑肌的收缩有抑制作用；可缓解炎性介质所致豚鼠的气道平滑肌痉挛，并能抑制实验性动物的被动皮肤变态反应。

健康成人口服本品10mg后，Tmax约5.4h，Cmax约为47.0μg/ml，tl/2约为7.4h。72h后，约60%以代谢物形式随尿液排出。

用于轻、中度支气管哮喘的治疗。

口服。一次10mg，一日2次，禁止嚼碎。

主要有食欲缺乏、嗳气、上腹不适、恶心、呕吐、眩晕、皮疹、皮肤瘙痒等。偶见心悸、AST、ALT、谷氨酰转肽酶(GT)、总胆红素升高。这些不良反应大多可以耐受。罕见直立性低血压。

对本品过敏者、颅内出血尚未完全控制的患者禁用。小儿、妊娠、哺乳期妇女禁用。本品与支气管扩张药和皮质激素等不同，不能迅速缓解正在发作的症状。急性脑梗死及肝功能障碍患者慎用。若出现皮疹、瘙痒等过敏症状，应停药。

异丁司特缓释胶囊胶囊10mg。