泮库溴铵(pancuronium bromide),化学名为二溴化(1, 1′-[3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]双[1-甲基哌啶]), 为人工合成的双季铵甾类中长效非去极化型肌松药, 是最早应用于ICU中的肌松药, 其作用强于右旋筒箭毒碱4~5倍,对身体所有M胆碱受体均有阻滞作用。主要作为全麻辅助用药, 用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。本品具有无组胺释放、无神经节阻滞、不引起低血压的特点。
基本信息
中文名称:泮库溴铵
中文别名:巴活朗
英文名称:pancuronium bromide
英文别名:Pancuroniumdibromide; Pancuronium bromide; Pancuronium Bromide;
CAS号:15500-66-0
分子式:C35H60Br2N2O4
分子量:732.67000
精确质量:730.29200
PSA:52.60000
LogP:0.03610
结构式:
物化性质
外观与性状:白色至近似于白色的结晶粉末,无气味
熔点:214 - 217ºC
计算化学数据
1、疏水参数计算参考值(XlogP):
2、氢键供体数量:0
3、氢键受体数量:6
4、可旋转化学键数量:6
5、互变异构体数量:
6、拓扑分子极性表面积(TPSA):52.6
7、重原子数量:43
8、表面电荷:0
9、复杂度:1000
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:10
12、不确定原子立构中心数量:0
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:3
合成方法
下列化合物和乙酸异丙烯醇酯反应,进行烯醇酯化,再用对氯过苯甲酸环氧化,氢氧化钾水解,并使其中一个环氧开环成羰基,接着和哌啶反应,硼氢化钠还原,乙酰化,最后和二分子的溴甲烷反应,季铵化成盐得到泮库溴铵。
相关药品说明书信息
分类名称
一级分类:麻醉药及其辅助药物二级分类:骨骼肌松弛药三级分类:
药物剂型
注射液:10mg/10ml;10mg/5ml。
药理作用
本品为双季铵化合物,作用与
氯化筒箭毒碱类似,强度为其3~5倍,等效剂量时本品的作用时间较氯化筒箭毒碱短。与氯化筒箭毒碱相比临床剂量下无明显蓄积,神经节阻断作用小,较少引起组胺释放,不会引起低血压等反应。与之相反,它可引起心动过速,增加心搏输出,提高动脉压,此作用可能与其迷走神经作用,抑制神经元对去甲肾上腺素的再摄取有关。
药动学
静脉注射后3~4min可出现最大作用,维持时间20~30min。本品部分在肝脏代谢,主要经肾脏排出,正常患者t1/2β约100min,老年患者及肝肾功能严重不全者,可延长为正常者的2倍。可用于产科麻醉,妊娠用药分类为C类。
适应证
与氯化筒箭毒碱类似,临床用于多种外科手术。亦用于减轻破伤风等患者的肌肉痉挛,脱位或骨折的整复,在胸外科或神经外科手术时人为造成呼吸暂停进行控制性通气及产科麻醉等。
禁忌证
与
氯化筒箭毒碱类似,
重症肌无力患者禁用。对溴盐过敏者亦应禁用。哺乳妇女慎用,孕妇禁用。
注意事项
本品易引起涎腺分泌增加,可酌用阿托品。
不良反应
本品能增快心率,升高血压,高血压者慎用。
用法用量
下述推荐剂量是与氧化亚氮作为麻醉剂合用的剂量,若与其他麻醉作用更强的麻醉剂合用必须减量。静脉注射:成人和儿童,首剂量,0.04~0.1mg/kg,后续剂量每次0.01~0.02mg/kg,根据临床反应适时调整剂量。用于气管插管时0.1mg/kg。
药物相互作用
同米伐氯铵,氯化筒箭毒碱。