崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,从而使功能成分迅速溶解吸收,发挥作用。这类物质大都具有良好的
吸水性和
膨胀性,从而实现片剂的崩解。除了
缓释片以及某些
特殊用途的片剂以外,一般的片剂中都应加有崩解剂。
崩解剂的作用是消除因
粘合剂或者高度压缩而产生的结合力,从而使片剂在水中瓦解。片剂的崩解经历润湿、
虹吸、破碎。
崩解剂在片剂中形成易于润湿的
毛细管通道,当片剂置于水中时,水能迅速的随毛细管进入片剂内部,使整个片剂润湿而瓦解。
自身具有很强的吸水
膨胀性,从而瓦解片剂的
结合力。
膨胀率是表示片剂膨胀能力大小的重要指标,膨胀率越大,崩解效率越显著。
干淀粉是指
含水量在8%~10%之间的淀粉,常用
玉米淀粉或
马铃薯淀粉,它
吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂;但对易溶性物料的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层而透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。干淀粉用量一般为配方
总重的5~20%。作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥,如100℃条件下干燥lh。淀粉
可压性较差,用量较多时会影响片剂的硬度。
carboxymethyl starch
sodium,(CMS-Na) CMS-Na是一种白色无定形的粉末,吸水嘭胀作用非常显著,是一种性能优良的崩解剂,价格较低,
生物利用度高。CMS-Na在片剂中的用量一般为4%~8%。
(
L-HPC) 白色或类白色
结晶性粉末,在水、
乙醇中不溶,由于有很大的
表面积和
孔隙度,
吸湿性和
吸水量较好,其吸水膨胀率在500%~700%(当
取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。一般用量为2%~5%。
交联PVP(
聚乙烯吡咯烷酮)是白色、流动性良好的粉末或颗粒,在有机
溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀并且不会出现高粘度的
凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英、美等国
药典所收载。
泡腾崩解剂是一种专用于
泡腾片的特殊崩解剂。最常用的是由
碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。遇水时,上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体,使片剂在几分种之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂,应妥善包装,避免受潮,以免崩解剂失效。
本品为交联的、部分羧甲基化的
纤维素钠盐,或者说
羧甲基纤维素钠的
交联聚合物,cellulose carboxymethyl ether,sodium salt,crosslinked [74811-65-7], 简称 CCNa 。本品为白色或类白色粉末;有
引湿性。本品在水中溶胀并形成
混悬液,在
无水乙醇、
乙醚、
丙酮或
甲苯中不溶。CCNa在口服制剂中用作片剂、胶囊和
颗粒剂的崩解剂,依靠
毛细管和
溶胀作用起到崩解的效果,本品特点是
可压性好,崩解力强。用作崩解剂时用量可达5.0%(W/W),但通常直接
压片工艺中用量为2.0%(W/W),
湿法制粒工艺中用量为3.0%(W/W)。
交联羧甲基纤维素钠不溶于水,但它通过迅速吸水溶胀至体积为原来的4-8倍而起到崩解剂的作用。
(1) 与处方
粉料混合在一起制成颗粒(内加法)。崩解作用起自颗粒的内部,使颗粒全部崩解。但由于崩解剂包于颗粒内,与水接触较迟缓,且淀粉等在制粒过程中已接触温和热,因此,崩解作用较弱。
(3) 一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒,另一部分加在已干燥的颗粒中,
混匀压片(内、外加法)。此种方法可克服上述两种方法的缺点,是较为理想的方法。至于在制粒时和压片时加入崩解剂的数量,可按具体品种而定,一般加入比例为内加3份,外加1份。