富马酸氯马斯汀为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。富马酸马斯汀（Clemastine Fumarate）是瑞士山道士（Sandoz）公司二十世纪六十年代开发成功的抗组胺药。其后，在美国、日本、德国等陆续投放市场。本品是一个典型的，有代表性的第二代H1受体拮抗剂，临床上用于治疗由组胺引了的各种过敏性疾病，是世界上公认的最好的抗组胺药之一。

中文别名 (R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸盐

英文别名 clemastine hydrogen fumarate; (2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine; (2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine (2E)-but-2-enedioate

EINECS 239-055-2

分子式 C21H26CLNOC4H4O4

分子量 459.97

本品在甲醇中微溶，在水或三氯甲烷中极微溶解。 比旋度 取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+15°至+18°。

（1）取本品，加微温的乙醇溶液（8→10）制成每1ml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；另取富马酸氯马斯汀对照品，同法制成每1ml中约含5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以异丙醚-甲酸-水（70:25:5）为展开剂，展开，晾干，在100℃加热30分钟，取出，放冷，在紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液主斑点的位置应与对照品溶液主斑点相同。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集514图）一致。

甲醇溶液的澄清度与颜色 取本品100mg，加甲醇10.0ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与对照液（取0.00002mol/L氯化钠溶液2.5ml、水2.5ml、2.5mol/L硝酸溶液5.0ml和0.1mol/L硝酸银溶液1.0ml，混匀，在5分钟内使用）比较，不得更浓；如显色，与比色液〔取1体积比色用三氯化铁溶液-硫酸铜溶液-氯化钴溶液-水（6:1:1:42）和3体积水混合均匀〕比较，不得更深。

酸度 取本品1.0g，加水10ml制成混悬液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为3.2-4.2。

干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。

重金属 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。 有关物质 取本品100mg，加三氯甲烷-甲醇（1:1）5.0ml使溶解，作为供试品溶液；精密量取适量，加三氯甲烷-甲醇（1:1）稀释成每1ml含0.10mg、0.06mg与0.02mg的溶液，作为对照溶液（1）、（2）和（3）。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述四种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-浓氨溶液（90:10:1）为展开剂，展开，室温下干燥，喷以稀碘化秘钾试液，然后喷以过氧化氢试液，显色后检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液比较，杂质总量不得大于1.0%，且其中任何一个杂质斑点不得大于0.5%。

取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸60ml使溶解，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氨酸滴定液（0.1mol/L）相当于46.00mg的C21H26ClNO·C4H404。

测定方法

方法名称：

富马酸氯马斯汀—富马酸氯马斯汀的测定—电位滴定法

应用范围：

本方法采用电位滴定法测定富马酸氯马斯汀（C21H26ClNO·C4H4O4）的含量。

本方法适用于富马酸氯马斯汀的含量测定。

方法原理：

供试品加冰醋酸振摇溶解后，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于46.00mg的C21H26ClNO·C4H4O4。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2. 冰醋酸

3. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

4. 基准邻苯二甲酸氢钾

5. 无水冰醋酸

6. 结晶紫指示液

仪器设备：

试样制备：

1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

操作步骤：

取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸60mL使溶解，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于46.00mg的C21H26ClNO·C4H4O4。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。

遮光，密封保存。

富马酸氯马斯汀片，富马酸氯马斯汀口服液，富马酸氯马斯汀注射液

西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料））

本品为〔R-（R*，R*）〕-1-甲苦-2-〔2－〔1-（4-氯苯基）-1-苯乙氧基〕乙基〕-吡咯烷（E）-2-丁烯二酸盐。按干燥品计算，含C21H26ClNO·C4H4O4应为98.0%-102.0%。

抗组胺药

富马酸马斯汀片系山东省医药工业研究所在国内率先研制的原四类新药，取得新药证书，同时获得三年的行政保护。

经国外四十余年的临床实践总结和国内临床验证，富马酸氯马斯汀是一速效、长效、高效、安全可靠的抗组胺药。富马酸氯马斯汀片在人体药代动力学表明，本品口服吸收快，30分钟后见效，迅速解除症状，1小时后血药浓度达最高值与同类抗组胺药如息斯敏、氯雷他定相对照，本品是见效最快的。其 抗组胺作用可持续12小时， 抗组胺作用比扑尔敏强10倍，嗜睡副作用（中枢作用）轻微。治疗过敏性鼻炎总有效率为98%，治疗慢性荨麻疹荨治愈率61.3%。 氯马斯汀不仅对嗜碱粒细胞和肺组织所释放的组织胺有对抗作用，而且在高浓度时对细胞毒素也有一定的对抗作用，该药对过敏性疾病具有多方面的治疗作用。临床上主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮炎。