本品主要成分及其化学名称为：扎鲁司特（Zafirlukast）

其结构式为：

分子式：C31H33N3O6S

分子量：575.7

白色薄膜衣片

20mg/片。

成人和12岁以上（包括12岁）儿童：

起始剂量应是一次20mg（一片），每天二次。一般维持剂量为一次20mg（一片）， 每天二次。剂量逐步增加至一次最大量40mg（二片），一天二次时，可能疗效更佳。 用药剂量不应超过最大推荐量。

老年人：

老年人（ ]65岁）对扎鲁司特的清除率降低，因而峰浓度(Cmax )和曲线下面积 (AUC ) 大约是年青人的2倍，然而，尚无资料证明扎鲁司特在老年人的蓄积。临 床用药时，老年人在用量一次20mg（一片），每天二次的情况下，不会增加药物的副作用或因副作用而停药。他们起始剂量应为一次20mg（一片），每天二次，然后根据临床反应调整用量。

肾损害者：

肾功能不全者不需调整剂量。

肝损害者：

皮疹，包括水疱

过敏反应，包括荨麻疹和血管性水肿（极少）

轻微的肢体水肿（极少）

挫伤后出血障碍

粒细胞缺乏症

以上事件通常在停药后恢复正常。

对本产品及其组分过敏者禁用。

请参见【用法用量】部分中老年人用药一节。

与阿斯匹林合用，可使扎鲁司特的血浆浓度升高约45%，但其不至于引起相应临床效应。

与红霉素合用使扎鲁司特血浆浓度降低约40%。

与特非那丁合用能导致扎鲁司特曲线下面积降低54%，但对血浆特非那丁水平无影响。

1) 有效的预防白三烯多肽所致的血管通透性增加，后者能引起气道的水肿；

2) 抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的浸润。

扎鲁司特在哮喘青年和成人的药代动力学与健康成人相似。按体重用药时，扎鲁司特的 药物代谢无性别差异。

扎鲁司特代谢完全，通过同位核素标记证实，尿排泄为口服剂量的10%，粪便排泄为89%，但尿中难以测得扎鲁司特。标化体外活性测定，人血浆中扎鲁司特代谢物活性至 少较原药差90倍。

扎鲁司特的药代动力学在正常人群和肾损害病人之间无显著差异。

扎鲁司特的血浆结合率为99%，主要是白蛋白（浓度范围为0.25～4.0μg/ml）。

在30℃以下储藏。

3 年

AstraZeneca UK Limited