孕三烯酮(Gestrinone)为中等强度孕激素,具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,亦有很弱的雌激素和雄激素活性。动物实验表明,它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩,其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宫内膜发育,改变宫颈黏液性质,影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体,从而干扰孕卵着床。
适应证
用于子宫内膜异位症,还可用作探亲避孕或事后避孕药。对于早期妊娠,如与前列腺素合用,可提高引产成功率。
临床应用
1.子宫内膜异位症
口服,每次2.5mg,每周2次,月经周期第一天开始用药,隔3天用一次,在整个疗程中每周服药的时间应保持不变。如果发生一次漏服,应立即补服2.5mg,再继续按时服药;对于多次漏服者,应暂停用药,待下次月经周期的第一天重新开始用药。本品疗程为6个月。
2.避孕药或事后避孕药
用作探亲避孕药于探亲当天口服一次3mg,以后每次房事时服1.5mg。用作事后避孕药,从月经第5~7天开始服药,每周2次(间隔3~4天),一次2.5mg,每个周期服药8次以上则失败率较低。
不良反应
少数人有头昏、乏力、胃部不适、痤疮、多毛及脂溢性皮炎、腿肿、体重增加、乳房缩小松弛等;也有月经周期缩短或延长、经量减少、不规则出血,但一般会自行减少。突破性出血发生率约5%,国内临床观察见有氨基转移酶升高。
注意事项
1.整个治疗期间必须采取严格的避孕措施(禁用口服避孕药)。
2.对伴有高血脂的患者,应监测ALAT、ASAT、胆固醇等水平,对有糖尿病的患者应监测血糖水平。
3.服药期间要定期检查肝功能。氨基转移酶轻度升高者,服用保肝药,可继续治疗。如氨基转移酶明显升高且服保肝药也无效时,则应停止治疗。
用药禁忌
1.孕妇、哺乳期妇女,严重心、肝或肾功能不全以及既往在使用雌激素或孕激素治疗时有发生代谢或血管疾病患者禁用。
2.对本药过敏者禁用。
药物相互作用
1.与利福平、巴比妥类、苯妥英钠等合用,可使本品活性降低。
2.与氨苄西林、四环素合用,本药避孕效果降低。
3.与维生素C合用,本药避孕疗效增强。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。