头孢西酮钠为白色或淡黄色粉末，无臭。分子式为C18H14Cl2N5NaO5S3 ，分子量为570.42500 ，密度：1.78g/cm3 ，折射率：1.76，是一种注射用头孢菌素。

中文名称：头孢西酮钠

中文别名：(6R,7R)-7-(2-(3,5-二氯-4-氧代-1(4H)-吡啶基)乙酰氨基)-3-(((5-甲基-1,3,4-硫二唑-2-基)硫)甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠 英文名称：sodium,(6R,7R)-7-[[2-(3,5-dichloro-4-oxopyridin-1-yl)acetyl]amino]-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

英文别名：Ceflorin; Cefaloridinum; cephaloridine; cefaloridine; Cefaloridin;

CAS号：63521-15-3

分子式：C18H14Cl2N5NaO5S3

结构式：

分子量：570.42500

精确质量：568.94300

PSA：216.16000

LogP：0.84000

密度：1.78g/cm3

折射率：1.76

1、毒理研究

生殖霉性：给予20倍治疗剂量的本品后、对小鼠和大鼠未造成胚胎毒性和致畸作用。受孕能力和生殖能力未受影响，生产过程以及幼仔的发育未受到不利影响。

2、药理作用

本品为第一代头孢菌素类抗生素，通过干扰和阻止细菌细胞壁的合成发挥抑菌和杀菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等有效。对一些革兰阴性菌有效，其作用与头孢唑林相似。但变形杆菌、沙雷氏菌属、铜绿假单胞菌等对本品不敏感。对厌氧菌中流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等有抗菌活性。

本品口服吸收不良，仅供注射。单剂量1.0g静注，5分钟后血浆药物峰浓度为144.4μg/ml，30分钟后为78.4μg/ml，8小时后为1.6μg/ml。单剂量2.0g静注，血浆药物峰浓度是单剂量静注1.0g头孢西酮钠的两倍，8小时后大约为5.57μg/ml。单剂量2.0g静滴超过30分钟，滴注结束后最大血药浓度为184μg/ml，8小时后为5.4μg/ml。

本品在体内分布良好，在肾、心肌．前列腺、胆囊、皮肤，肺组织、支气管分泌腺、以及骨骼组织均有较高的浓度，但不能穿透血脑屏障。血清中蛋白结合率为93%。主要从肾脏代谢排出，肾功能正常的20岁至40岁成人的血浆半衰期为1.6h，其余为2.3h。血清肌酐机能正常的60～80岁病人血浆半衰期明显延长至3.2h, 24小时内大约80%的用药剂量以原形从尿中排出。

本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、β-溶血链球菌等革兰阳性菌具有良好的抗菌活性。对革兰阴性菌的作用与头孢唑林相似。

用于敏感菌所致的呼吸系统，消化系统（胆道感染，腹膜炎）．泌尿系统，生殖系统，皮肤与软组织、骨与关节感染；本品也可作为外科手术前的预防用药。

通常，成人一日1-4g，分2-3次，静脉注射或静脉滴注。可随年龄和症状的不同适当增减用量，严重感染时可增加至一日6g。

4周以上儿童一日50mg/kg，分2-3次，静脉注射或静脉滴注。

肾功能肄常者，根据肾功能程度适当调整用药量及用药间隔。如同时伴有肝功能损伤者更应加以注意，适当调整剂量。

溶液配制方法：

1、静咏注射：将1g本品溶解于5ml注射用水中，在2-3分钟内缓慢注射。

2、静脉滴注：用适量注射用水、生理盐水或5%葡萄糖溶液溶解本品后静脉滴注，滴注时间最少持续30分钟。

本品对光不稳定，溶解后的药液宜立即使用，并注意在使用前观察溶液外观。

过敏反应：主要表现为发热，皮疹，红斑等过敏反应，如出现应立刻停药，并注意观察，罕见休克发生，应于给药后注意观察，若发生舌头喉咙肿胀，支气管痉挛，呼吸困难，低血压等症状，应立即停药，必要时抢救。

消化系统：偶见恶心、呕吐、食欲不振等症状。注射速度过快可引起恶心，通过减慢注射速度可以避免。罕见发生伪膜性肠炎等伴有血便的重症肠炎，若因应用本品而出现腹痛或频繁腹泻时，应立即停药并做适当处置。肠梗阻患者忌用本品。

神经系统：偶见头痛，头晕等症状。

血液循环系统：偶见凝血功能障碍，有致出血的报道。极少数情况下可出现白细胞、血小板和中性粒细胞减少，贫血。

泌尿生殖系统：偶见血清肌酐和血尿素氮一过性升高，罕见闻质性肾炎。

肝和胆管：偶见碱性磷酸酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶升高，罕见胆汁淤积性黄疸型肝炎。

局部反应：偶可引起注射部位瘀血红肿。极个别情况下，可以引起血栓。

其他：长期用药可致菌群失调，发生二重感染；也有引起维素生缺乏的报道。

以下患者禁用：

1.对本品或对头孢类抗生素有过敏史者；

2.早产儿及新生儿。

由于有发生休克的可能，给药前应详细同诊，最好任用药前进行皮肤敏感试验。

应事先做好发生休克的急救处置准备，应让用药患者保持安静状态，充分观察。

以下患者慎用本品：

·对青霉素类抗生素有过敏既往史者；

·本人或父母易引起变态反应性疾病体质者；

·肾、肝功能障碍音；

·血友病、血小板减少者；

·胃肠道溃疡者；

·经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者、高龄音、全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症，要充分进行观察。

为防止耐药菌的产生，建议进行细菌敏感性试验。

药物对检验值或诊断的影响：

·直接抗人球蛋白试验(Coombs)呈阳性反应。

·以非酶法测定尿糖可呈假阳性。

妊娠三个月以内的孕妇慎用本品；虽然有数据显示本品住母乳中含量极低(<1μg/ml)，但仍建议哺乳期妇女慎用本品。

早产儿和新生儿不推荐应用本品。

老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。

氨基糖苷类抗生素合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。另外本品与氨基糖苷类抗生素有配伍禁忌，两者不能混合于同一注射器中给药或同瓶滴注。

与多粘菌素β、多粘菌素E、大剂量利尿药合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。

与大剂量口服抗凝血药（肝素等）合用，可干扰凝血功能，应注意观察。

如发生药物过量，应立即停用本品，必要时进行血液透析。

遮光，密闭，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。