多尼培南(Doripenem)是日本盐也义公司开发的碳青酶烯类新广谱抗生素,具有抗菌谱广、对绝大多数β-
内酰胺酶稳定的特点。
多尼培南的抗菌机理与其他
β-内酰胺抗生素相同,通过与细菌青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs)结合抑制
细菌细胞壁合成。本品与S. aureus、 E. coli、 P. aeruginosa 及其他敏感菌PBPs具有极高的亲和力。多尼培南对绝大多数β-
内酰胺酶稳定,包括
青霉素酶、
头孢菌素酶以及超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)。多尼培南对人脱氢肽酶(DHP-1)稳定,在体内不被DHP-1水解,可单独使用。
多尼培南对厌氧或需氧的
革兰氏阳性和
革兰氏阴性细菌都有强大的抗菌活性。总体上多尼培南的抗菌活性与伊米培南、
美罗培南以及ertapenem相当。但多尼培南对
金黄色葡萄球菌、
铜绿假单胞菌以及耐青霉素的
肺炎链球菌的活性明显强于美罗培南。体外研究显示:多尼培南对耐
甲氧西林葡萄球菌和链球菌的活性与伊米培南相当,MIC90值为0.5mg/ml或更低;对肠杆菌、嗜血流感杆菌以及Moraxella catarrhalis菌科细菌具有很高的活性,MIC90值为0.032~0.5mg/ml;对伊米培南耐药Pseudomonas aeruginosa菌也有较好的抗菌作用,MIC90值为8mg/ml,强于meropenem, biapenem, cefpirome, and ceftazidime;多尼培南对ceftazidime-, ciprofloxacin-, and gentamicin耐药菌也有很好的抗菌效果。