培哚普利(Perindopril),化学式为C19H32N2O5,为第三代血管紧张素转换酶抑制剂,服后6小时降压效果最大,作用持续时间长,培垛普利可扩张大、小动脉,减少血容量,降低系统血管阻力、左室充盈压和肺毛细血管楔压,增加心排血量和每搏输出量,增加心脏指数而不改变心率,提高患者运动耐量,减轻左室心肌肥厚,改善血流动力学。本品耐受性好,不引起高血糖,对血脂亦无不良影响。培哚普利服后对ACE的抑制较其他ACE抑制剂起效慢,对ACE的抑制率达90%以上,服后1小时起效,3~4小时达最大药理效应,维持24小时。
化合物简介
理化性质
密度:1.15g/cm3
熔点:100-101℃
沸点:537.4℃
闪点:278.8℃
折射率:1.512
外观:白色粉末
分子结构性质
摩尔折射率:96.17
摩尔体积(cm3/mol):320.3
等张比容(90.2K):829.3
表面张力(dyne/cm):44.9
极化率(10-24cm3):38.12
计算化学性质
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:6
可旋转化学键数量:9
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:95.9
重原子数量:26
表面电荷:0
复杂度:524
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:5
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药品简介
适应证
适用于治疗各型高血压和心力衰竭。
临床应用
口服:4mg/次,1次/日,1个月后根据血压可增至8mg/日。
不良反应
1、较常见的有:头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽(持续性干咳)。最常见的停药原因为头痛和咳嗽(停药后均可消失)。
2、少见的有:症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、胃炎、便秘、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。
3、罕见的有:血管神经性水肿(如舌、唇、咽、喉水肿),大剂量给药或多系统疾病引起的肾衰竭患者、合并免疫抑制治疗和(或)可能引起白细胞减少的治疗的患者用药后,罕见粒细胞缺乏和(或)骨髓抑制。
4、其他:
(1)有肾移植、血液透析患者用药后出现贫血的报道。
(2)肾小球肾病患者用药后可出现蛋白尿。
(3)血尿素氮和血肌酸酐中度升高,多见于合并肾动脉狭窄、接受利尿药治疗的高血压和肾衰竭患者,停止治疗后可恢复。
(4)可见一过性血钾升高。
(5)极少出现胆汁淤积性黄疸(可进展为突发性肝坏死和死亡)、偶有血清肝酶值升高。
(6)尚未发现本药有致突变或致癌作用。
注意事项
老年人剂量应减半。必须饭前服用,因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。
用药禁忌
肾动脉狭窄、肾功能不全者慎用;孕妇、哺乳妇女及儿童慎用。
药物相互作用
与钾盐或含钾药物合用可引起高钾血症。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。