唑尼沙胺为白色至微黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。极易溶于丙酮，溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或乙酸，微溶于水、正己烷、乙醚或氯仿。中文别名1,2-苯异恶唑-3-甲烷磺酰胺；分子式：C8H8N2O3S ；用于癫痫大发作、小发作、局限性发作、癫痫持续状态及精神运动性发作。
化合物简介
中文名称：唑尼沙胺
中文别名：1,2-苯异恶唑-3-甲烷磺酰胺; 唑利磺胺
英文名称：zonisamide
英文别名：ad-810; exceglan; ci-912; Zonisamide; excegram;Excegran; Zonegran; ZON; 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonamide;Excemide;3-sulfamoylmethyl-1,2-benzisoxazole; 3-sulfamoyl-methyl-1,2-benzisoxazol
CAS号：68291-97-4
分子式：C8H8N2O3S
结构式：
分子量：212.22600
精确质量：212.02600
PSA：94.57000
LogP：2.39740
物化性质
外观与性状：灰白色粉末
密度：1.509 g/cm3 (20ºC)
熔点：275°C dec.
沸点：457ºC
储存条件：通风低温干燥
安全信息
海关编码：2935009090
WGK Germany：3
危险类别码：R22
危险品标志：Xn
生产方法
将3-溴甲基-1,2-苯并异嚼唑(I)溶于甲醇,和亚硫酸钠水溶液在50℃ 搅拌4h,得到1,2-苯并异噁唑-3-甲磺酸钠(II)；和三氯氧磷反应转化为酰氯后,再和氨作用得到唑尼沙胺
用途
用于癫痫大发作、小发作、局限性发作、癫痫持续状态及精神运动性发作。
药理作用
唑尼沙胺为苯并异噁唑衍生物，能抑制癫痫病灶，阻滞癫痫发作放电的扩散速度。用于治疗对其他药物治疗无效的癫痫，特别是部分性发作。对原发性全身发作、混合型癫痫、肌阵挛性发作及癫痫综合征如伦-加综合征和韦斯特综合征有效。但通常用作其他第一线药物的辅助治疗。
药代动力学
唑尼沙胺口服易吸收，血药浓度达峰时间约为5～6h，红细胞中药物浓度为血浆浓度的4～9倍。tl/2为60h。经肝脏代谢，随尿排出。
适应症
用于各型癫痫的辅助治疗。
用法用量
1.成人开始口服每天100～200mg，分1～3次服，1～2周可加量至每天200～400mg，最大剂量每天600mg。
2.儿童开始每天2～4mg/kg，分1～3次服，1～2周可加量至每天4～8mg/kg，最大剂量每天12mg/kg。
禁忌
孕妇、哺乳者和对唑尼沙胺过敏者禁用。
注意事项
1.肝肾功能不全者慎用。2.驾车和机械操作者应慎用。
3.连续用药中不可急剧减量或突然停药。
4.用药期间应定期检查肝功能。
不良反应
1.常见不良反应有皮疹、倦怠、头痛、眩晕、烦躁、抑郁、幻觉、平衡障碍、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、胃痛、腹泻、白细胞减少、贫血、血小板减少及肝酶值升高。
2.少见的不良反应有视觉异常、体重减轻、发热、发汗、口炎及肾结石。
副作用与毒性
1．本品副作用主要为困倦、食欲不振、乏力、运动失调、白细胞降低，AST及ALT等值升高，偶见过敏反应、复视及视觉异常。
2．连续用药中不可急剧减量或突然停药。
3． 服药过程中应定期检查肝、肾功能及血象。
4.本品可引起注意力及反射运动能力降低，故司机、操作机器者慎用
5．孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
药物相互作用
苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平及丙戊酸钠可降低唑尼沙胺的血药浓度。其他抑制肝CYP3A4的药物，也能降低唑尼沙胺的血药浓度。由于唑尼沙胺的不良反应可能与碳酸酐酶抑制作用有关，故尽量不与其他碳酸酐酶抑制剂（如乙酰唑胺、托吡酯）合用。
贮藏
遮光，密封，置于阴凉（不超过20℃）干燥处。