哌拉西林钠，是一种有机化合物，化学式为C23H26N5NaO7S，是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用，对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用，对肠球菌属、A组或B组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性，脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。

化学式：C23H26N5NaO7S

分子量：539.537

CAS号：59703-84-3

EINECS号：261-868-6

熔点：183-185ºC

沸点：707.1ºC

闪点：381.4ºC

外观：白色至灰白色结晶性粉末

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：7

可旋转化学键数量：6

互变异构体数量：4

拓扑分子极性表面积（TPSA）：159

重原子数量：37

表面电荷：0

复杂度：989

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：4

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：2

适用于革兰阴性菌和某些厌氧菌的敏感菌株所致的下呼吸道、腹腔、妇科、尿路、皮肤及软组织、骨和关节等部位的感染及菌血症。

1、重症感染：每日注射12～18g（200mg～300mg/kg），分4～6次给予。最高剂量为每日24g。

2、具有合并症的泌尿系感染：每日注射8～16g（125～200mg/kg），分3～4次给予。

3、较轻的感染：每日注射6～8g（100～125mg/kg），分2～4次给予。

4、肾功能不足者：肌酐清除率>40mL/min者可按正常剂量应用；20～40mL/min者，重症每日12g（4g，每8小时1次），较轻感染每日用9g，分3次给予；<20mL/min者，重症每日用8g，分2次给予；较轻感染每日用6g，分2次给予；

5、血透患者：每日最高量为6g，分3次给予；每血透4小时可除去30%～50%药物，因此每次透析应补给1g药物。

注射局部引起静脉炎或局部红肿。消化系统反应有腹泻、恶心、呕吐，少见肝功能异常、胆汁郁积性黄疸等。可致皮疹，偶见过敏性休克。神经系统可见头痛、头晕、乏力等。少见肾功能异常，白细胞减少及凝血功能障碍。

本品使用前应做皮试。本品一般不用于12岁以下的儿童。12岁以上者可按成人剂量用药。本品可透过胎盘，但对胚胎是否有害未有定论，孕妇宜慎用。本品可破坏氨基糖苷类药物的活力，勿混合给药。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）

本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐，按无水物计算，含哌拉西林（按C23H27N5O7S计）不得少于87.0%。

本品为白色或类白色粉末，无臭，极易引湿。

本品在水中或甲醇中极易溶解，在无水乙醇中溶解，在丙酮中不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+175°至+190°。

1、取本品，照哌拉西林项下的鉴别1、2项试验，显相同的结果。

2、本品显钠盐鉴别1的反应（通则0301）。

酸度

取本品，加水制成每1mL中含0.1g的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0~7.0。

溶液的澄清度与颜色

取本品5份，各0.60g，分别加水5mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法） 比较，均不得更浓，如显色，与黄绿色或黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加适量甲醇溶解后，用流动相稀释制成每1mL中约含2.0mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液。

系统适用性溶液：取氨苄西林与哌拉西林对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中含氨苄西林（按C16H19N3O4S计）0.2mg、哌拉西林（按C23H27N5O7S）0.4mg的混合溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氢钠溶液-0.4mol/L氢氧化四丁基铵溶液（450:447:100:3）（用磷酸调节pH值至5.50±0.02）为流动相，检测波长为254nm，进样体积10μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，氨苄西林峰相对保留时间约为0.31，杂质A峰相对保留时间约为0.62，哌拉西林峰与氨苄西林峰间的分离度应大于16，哌拉西林峰的拖尾因子不得大于1.2。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，氨苄西林峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），杂质A按校正后的峰面积计算（乘以校正因子1.4），不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（3.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品贮备液：取本品约1g，精密称定，置10mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

供试品溶液：精密量取供试品贮备液1mL，置顶空瓶中，再精密加水1mL，摇匀，密封。

对照品贮备液：取丙酮与乙酸乙酯各约0.25g，精密称定，置50mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液：精密量取对照品贮备液1mL，置顶空瓶中，精密加供试品贮备液1mL，摇匀，密封。

系统适用性溶液：精密量取对照品贮备液1mL，置顶空瓶中，再精密加水1mL，摇匀，密封。

色谱条件：以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持12分钟，再以每分钟30℃的速率升至100℃，维持5分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为：丙酮、乙酸乙酯，两峰间的分离度应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按标准加入法以峰面积计算，丙酮与乙酸乙酯的残留量均应符合规定。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过2.0%。

可见异物

取本品5份，每份各2.0g，加微粒检查用水5mL溶解， 依法检查（通则0904），应符合规定。（供无菌分装用）

不溶性微粒

取本品，加微粒检查用水制成每1mL中含50mg的溶液，依法检查（通则0903），每1g样品中，含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。（供无菌分装用）

细菌内毒素

取本品，依法检查（通则1143），每1mg哌拉西林（按C23H27N5O7S计）中含内毒素的量应小于0.050EU。（供注射用）

无菌

取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量（约相当于哌拉西林，按C23H27N5O7S计45mg），精密称定，置100mL量瓶中，加水溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取哌拉西林对照品适量，精密称定，加适量水溶解后，用流动相定量稀释制成每1mL中约含哌拉西林（按C23H27N5O7S计）0.45mg的溶液。

系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算供试品中C23H27N5O7S的含量。

β-内酰胺类抗生素，青霉素类。

严封，在凉暗干燥处保存。

1、注射用哌拉西林钠。

2、注射用哌拉西林钠唑巴坦钠。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮肤接触可能引起过敏。