哌喹化合物为白色至淡黄色的结晶性粉末,无臭,味微苦,化学名为4,4' - (1,3-丙二基二-4,1-哌嗪二基)双(7-氯喹啉);临床主要用于疟疾症状的抑制性预防,也用于疟疾的治疗,并试用于矽肺的防治。
化合物
基本性质
中文名称:哌喹
英文名称:4,4'-(1,3-Propanediyldi-4,1-piperazinediyl)bis(7-chloroquinoline)
CAS号:83764-65-2
分子式:C29H32Cl2N6
分子量:535.51100
精确质量:534.20700
PSA:38.74000
LogP:5.42990
性状
常用其磷酸盐,为类白色至淡黄色的结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光易变色。在水中微溶,在无水乙醇或氯仿中几乎不溶。
药品简介
药理及应用
口服后大部分可被吸收,主要聚集在肝脏内,随后缓慢地进入血液循环中,并具有肠肝循环特点,故作用持久。T1/2为4.4日。其抗疟作用与氯喹相似。此外并有延缓矽肺病情进展的作用,现正试用于矽肺的防治。
药代动力学
本品经胃肠道吸收,24h内的吸收率为80%~90%。口服后30min血中已可测出本药,8h血药浓度达峰值。在肝中分布迅速且较多,口服后3h血药浓度达峰值,占给药量的1/4,以后渐减少,20d时仍有3%左右;肺、脾、肾中也分布较多。血和肝中半衰期平均为9.4d。药物主要由粪便排出,但也可随胆汁排出,存在着胆肠循环的代谢途径,是药物在体内积蓄时间较长的重要因素。
适应症
本品的抗疟作用与氯奎相类似。主要用于疟疾症状的抑制性预防,也可用于疟疾的治疗。此外,并有延缓矽肺病情进展的作用,现正试用于矽肺的防治。
用法用量
1.抑制性预防疟疾:每月服600mg(盐基)1次,睡前服,可连服3~4个月,但不宜超过6个月。
2.治疗疟疾:本药对于抗氯奎性恶性疟有根治作用,但作用缓慢,宜在奎宁、青蒿素类或咯奈啶控制症状后续用本品,首次服600mg(盐基),第2、3日分别服600及300mg(盐基),总量1200-1500mg(盐基)。
3.矽肺的防治:预防:每次服500mg,10~15日1次,1个月量1000-1500mg。治疗:每次500-750mg,每周1次,1个月量2000mg。以6个月为1疗程,间歇1个月后,进行第2疗程,总疗程约3~5年。
注意事项
服药后偶有头昏、嗜睡、乏力、胃部不适、面部和嘴麻木感,轻者一般休息后能自愈。肝功能不全及孕妇慎用。个别会有皮疹或过敏,药厂粉碎工人,长期吸入时、会使呼吸免疫力降低。
剂型与规格
片剂:每片含哌喹盐基250mg或含磷酸哌喹300mg。