咪喹莫特,是一种
有机化合物。分子式C14H16N4,是一种
小分子免疫调节剂。
化合物简介
理化性质
密度:1.28g/cm3
熔点:292-294℃
沸点:456.7℃
闪点:230.0℃
logP:3.46
外观:白色至灰白色结晶粉末
分子结构数据
安全信息
安全术语
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
风险术语
R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
毒理研究
大鼠和
小鼠皮肤给药,每周3次,连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降,脾重量增加。局部
皮肤刺激(严重红斑、轻到
中度水肿、脱皮、结痂)比在人身上观察到的严重。
组织病理学检查可见上皮
溃疡和
角化过度等上
皮炎症,没有观察到无
副反应的剂量。小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg(大约临床人用剂量的2倍)是
安全剂量。
致突试验表明:没有一个
遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。
用大鼠所做的
生殖毒性试验结果显示,不影响生殖。在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中,没有发现咪喹莫特有
致畸作用。
药代动力学
没有可以利用的
皮肤给药的
药代动力学资料。研究表明,局部应用5% 咪喹莫特乳剂,通过皮肤全身吸收很少。
用法用量
(1) 咪喹莫特每周3次(星期一、三、五或二、四、六),临睡前用药。在医生指导下合理用药以发挥本品的最大疗效。建议用药前和用药后洗手。咪喹莫特多采用管状或多剂量包装,每管乳膏3g可涂抹面积为240平方厘米的疣体,避免过量使用本品,前一周使用尽量少,薄薄一层为宜。
(2) 睡前取适量咪喹莫特
药膏,均匀涂抹一薄层于疣体部位,轻轻按摩直到药物
完全吸收,并保留6
-10小时,用药部位不要封包。
(3) 在涂咪喹莫特药膏后6-10小时请勿洗澡,6-10小时后,用清水和
中性肥皂将药物从疣体部位洗掉;
(4) 患者应持续使用咪喹莫特药膏,直到疣体完全清除,疣体最快2-4周清除,一般多在8-12周清除,用咪喹莫特药最多不超过16周。
(5) 用咪喹莫特药后局部有轻度红斑者,可不必停咪喹莫特而持续使用;如患者感到全身不适或出现较为明显的局部皮肤反应(如较明显的的水肿、糜烂、疼痛等)时,应停用药物数次,待反应减轻后再继续用咪喹莫特。
不良反应
局部皮肤反应例如:红斑、糜烂、剥脱/剥落和水肿是很常见的。严重的皮肤反应一旦发生,用药部位应用
弱碱肥皂和水将
乳膏剂洗掉,皮肤反应恢复后可重新再用5%咪喹莫特乳膏剂。少数患者也有
肌痛、
流感样症状、
头痛、腹泻等
全身反应均为轻度和中度。
禁忌症
(2)不推荐用于尿道、阴道内、
子宫颈、直肠或肛门内的
HPV感染;
(3)不推荐在其它药物或
外科治疗后立即使用5%
咪喹莫特乳膏剂治疗;也不推荐5% 咪喹莫特乳膏剂与其它治疗外
生殖器疣的药配伍使用。
注意事项
(1)需要经医生指导后使用。本品为
外用药,应避免与眼接触。
(2)治疗部位不需用绷带等覆盖。
(3)5%咪喹莫特乳膏剂可减弱避孕套的避孕效果,因此在用药时应避免
性接触。
(4)对于
包皮过长的男病人,尚无推荐的治疗方案,故不推荐这种病人使用。
(5)在用药部位及周围皮肤的反应,例如红斑、剥脱/剥落、糜烂和水肿是很常见的。大部分皮肤反应是轻度和中度,严重的皮肤反应一旦发生应及时报告医生。
(6)病人需知道,在治疗期间新的疣有可能长出,因为5%乳膏剂不能治愈疣。大于75岁或小于18岁年龄范围的人群没有用药经验。
孕妇用药
(1)不推荐孕妇应用本品。
(2)不知道局部应用咪喹莫特后乳汁中是否有药物分泌,不推荐
哺乳期妇女应用本品。
儿童用药
没有18岁以下患者用药经验。
药物过量
人用5%咪喹莫特乳剂一般不可能过量,因为皮肤吸收非常少。
动物实验证实,
家兔皮肤
给药致死剂量大于1600mg/m2。持续过量局部使用5%咪喹莫特乳剂,可引起严重的局部
皮肤反应。临床多次
口服给药剂量>200mg副作用为
低血压,低血压只发生在口服或静脉给药。
规格
包装
贮藏
低于25℃保存,避免冷冻。
有效期
有效期一年。