吡喹酮（Praziquantel），是一种有机化合物，化学式为C19H24N2O2，是一种用于人类及动物的驱虫药，专门治疗绦虫及吸虫，对于血吸虫、中华肝吸虫、广节裂头绦虫特别有效。

化学式：C19H24N2O2

分子量：312.406

CAS号：55268-74-1

EINECS号：259-559-6

密度：1.22 g/cm3

熔点：136-142ºC

沸点：544.1ºC

闪点：254.6ºC

折射率：1.615

外观：白色或类白色结晶性粉末

疏水参数计算参考值（XlogP）：2.7

氢键供体数量：0

氢键受体数量：2

可旋转化学键数量：1

互变异构体数量：2

拓扑分子极性表面积：40.6

重原子数量：23

表面电荷：0

复杂度：472

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：1

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

主要用作广谱抗寄生虫病药，用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治疗和预防。

本品为2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮。按干燥品计算，含C19H24N2O2应为98.0%～102.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末。

本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为136～141℃。

1、取本品，加乙醇制成每1mL中含0.5mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在264nm与272nm的波长处有最大吸收。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集190图）一致。

酸度

取本品0.50g，加中性乙醇（对甲基红指示液显中性）15mL溶解后，加甲基红指示液1滴与0.01mol/L氢氧化钠溶液0.10mL，应显黄色。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品20mg，置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中含2µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-水（60:40）为流动相，检测波长为210nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：理论板数按吡喹酮峰计算不低于3000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品约50mg，精密称定，置100mL量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取5mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取吡喹酮对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。

色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

驱肠虫药。

遮光，密封保存。

吡喹酮片。

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：（1）虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。（2）虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。t1/2为0.8~1.5小时，其代谢物的t1/2为4~5 小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。

本品主要通过5-HT样作用使宿主体内血吸虫、绦虫产生痉挛性麻痹脱落，对多数绦虫成虫和未成熟虫体都有较好效果，同时能影响虫体肌细胞内钙离子通透性，使钙离子内流增加，抑制肌浆网钙泵的再摄取，虫体肌细胞内钙离子含量大增，使虫体麻痹脱落。

治疗吸虫病

1、血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日疗法，每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2~3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。

2、华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日 3次，连服3日。

3、肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。④姜片虫病：15mg/kg，顿服。

治疗绦虫病

1、牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。

2、短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。

3、治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。

1、常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。

2、少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。

3、少数病例可出现一过性转氨酶升高。

4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。

眼囊虫病患者禁用。

1、治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。

2、脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。

3、合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。

4、严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。

5、有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。

6、在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。

哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。

S16:：Keep away from sources of ignition - No smoking.

远离火源，禁止吸烟。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

R11：Highly flammable.

高度易燃的。