司坦唑醇，化学名为17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-[3,2-c]吡唑-17β-醇，是一种有机化合物，化学式为C21H32N2O，为白色至淡黄色粉末，主要用作同化激素药，具有促进蛋白质合成、抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用，能使体力增强、食欲增进、体重增加。

化学式：C21H32N2O

分子量：328.492

CAS号：10418-03-8

MDL号：MFCD00133084

EINECS号：233-894-8

RTECS号：BV8741000

PubChem号：24899733

密度：1.129 g/cm3

熔点：242ºC

沸点：490.8ºC

闪点：250.7ºC

折射率：1.573

外观：白色至淡黄色粉末

摩尔折射率：95.87

摩尔体积（cm3/mol）：290.8

等张比容（90.2K）：769.1

表面张力（dyne/cm）：48.8

疏水参数计算参考值（XlogP）：4.5

氢键供体数量：2

氢键受体数量：2

可旋转化学键数量：0

拓扑分子极性表面积（TPSA）：48.9

重原子数量：24

表面电荷：0

复杂度：538

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：7

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

本品为17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-[3,2-c]吡唑-17β-醇，按干燥品计算，含C21H32N2O不得少于98.0%。

本品为白色结晶性粉末，无臭，略有引湿性。

本品在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙酸乙酯或丙酮中微溶，在苯中极微溶解，在水或甲醇中几乎不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+34°至+40°。

1、取本品约2mg，加对二甲氨基苯甲醛试液3mL，显黄绿色，置紫外光灯（365nm）下检视，显黄绿色荧光。

2、取本品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含40μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在224nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集597图）一致。

有关物质

照薄层色谱法（通则0502）试验。

溶剂：二氯甲烷-无水乙醇（9:1）。

供试品溶液：取本品，加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。

对照溶液（1）：精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。

对照溶液（2）：精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1mL中约含30µg的溶液。

对照溶液（3）：精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。

系统适用性溶液：取司坦唑醇与杂质Ⅰ对照品，加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含司坦唑醇10mg和杂质Ⅰ0.1mg的溶液。

色谱条件：采用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-甲醇（19:1）为展开剂。

测定法：吸取上述5种溶液各10µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以20%硫酸乙醇溶液，在100℃加热10~15分钟至斑点清晰，置紫外光灯（365nm）下检视。

系统适用性要求：系统适用性溶液应显两个清晰分离的斑点。

限度：供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液（1）~（3）的主斑点比较，杂质总量不得过2.0%。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

取本品干燥品约0.27g，精密称定，加冰醋酸30mL微热使溶解，放冷，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于C21H32N2O。

同化激素药。

遮光，密闭保存。

司坦唑醇片。

司坦唑醇为促蛋白同化激素，蛋白同化作用较强，为甲基睾酮的30倍，雄激素活性为后者的1/4，分化指数为120。具有促进机体蛋白质合成、抑制组织蛋白的异化分解、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用，能使体力增强、食欲增进、体重增加，而雄性化作用甚弱。

口服易从胃肠道吸收，血浆半衰期为4～5h，主要由尿液中排出。

用于慢性消耗性疾病、骨质疏松、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、小儿发育不良、再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症、高脂血症等。用于年老多病、、产后衰弱等。还用于防治长期使用皮质激素引起的肾上腺皮质功能减退症。

严重肝病、肾脏病、心脏病、高血压患者、孕妇及前列腺癌患者禁用。

成人和青少年常用量

（1）预防和治疗遗传性血管神经性水肿：口服，开始一次2mg（1片），一日3次，女性可一次2mg（1片）。应根据病人的反应个体化给药。如治疗效果明显，可每间隔1-3月减量，直至每日2mg（1片）维持量。但减量过程中，须密切观察病情。

（2）用于慢性消耗性疾病、手术后体弱、创伤经久不愈等治疗：口服，一日3次，一次2-4mg（1-2片），女性酌减。

小儿常用量

用于遗传性血管神经性水肿。6岁以下，每日口服1mg（半片），仅在发作时应用；6-12岁，每日口服2mg（1片），仅在发作时应用。

1、患胃溃疡，肝、肺、心等功能不全者慎用。

2、如长期使用可有肝功能障碍、黄疸等。

3、如出现痤疮等男性化反应应停药。

孕妇禁用。

儿童慎用，易早熟、影响生长。

易引起水钠潴留，高钾血症应慎用。

1、女性：长期使用可能会有痤疮、多毛、阴蒂肥大、闭经或月经紊乱等症。

2、男性：长期使用可能会有痤疮、精子减少、精液减少。

3、肝脏：GOP、GTP上升、黄疸。

4、消化系统：恶心、呕吐、消化不良、腹泻。

5、电解质：水钠潴留、水肿。

6、皮肤：皮疹、颜面潮红。

与肾上腺皮质激素，尤其是盐皮质激素合用时，可增加水肿的危险性。合并用促肾上腺皮质激素或糖皮质激素，可加速痤疮的产生。因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度（由于凝血因子前体的合成和分解改变），以及增加了抗凝物质与受体的亲和力，故可使抗凝活性增强。在与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用量。与具肝毒性的药物合用时，可加重对肝脏的损害，尤其是长期应用，以及原来有肝病的患者。

与巴比妥类、卡马西平、甲丙氨酯、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。

女性病人应用雄激素或同化激素后，可引起男性化现象，如多毛、长胡须、声音变粗和音调低沉、痤疮等，一般在停药后症状可逐渐消退。男性患者长期应用本类激素，药物可能在体内转化为雌激素，又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睾丸萎缩和抑制精子生成；由于抑制内源性睾丸酮的产生，可导致阳痿；儿童长期应用雄激素，能严重影响生长发育，如加速骨骺闭合作用在停药后尚能持续数月；应用同化激素，可导致肥胖。

17位有α-甲基的雄激素对肝脏损害作用较严重，主要干扰肝内毛细胆管的排泄功能，使胆汁郁积在肝小叶中央毛细胆管内，造成胆汁郁积性肝细胞损害，临床表现为胆汁郁积性肝炎。长期应用雄激素，可能出现肝癌、前列腺癌和肾细胞癌。此外，因其有水钠潴留作用，可引起水肿。肾病和心衰病人慎用，孕妇前列腺癌者禁用。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触，使用前获得特别指示说明。

R63：Possible risk of harm to the unborn child.

可能有损害未出生婴儿的危险。