右丙氧芬,是一种有机化合物,化学式为C22H29NO2,呈白色结晶性粉未,无臭或几乎无臭,味苦,几乎不溶于水,溶于乙醇、氯仿、丙酮和甲醇。
基本信息
化学式:C22H29NO2
分子量:339.471
CAS号:469-62-5
EINECS号:207-420-5
PSA:29.54000
LogP:4.27550
理化性质
密度:1.038 g/cm3
熔点:165±3ºC
沸点:444ºC at 760 mmHg
闪点:130.6ºC
折射率:1.538
外观:白色结晶粉末
安全信息
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
危险品运输编码:UN 3249
药品相关信息概览
分类
神经系统药物>镇痛药物 > 强镇痛药
药理作用
右丙氧芬结构类似美沙酮。临床用其盐酸盐。右丙氧芬主要与阿片μ受体结合,其作用与美沙酮相似,镇痛作用较弱,仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几乎无镇咳作用。
药代动力学
口服后迅速吸收,具有首过效应,生物利用度为30%~70%。主要在肝内代谢为去甲丙氧芬后随尿排出。表观分布容积为10~26L/kg。口服清除率为每分钟1.3~3.6L,全身性清除率为每分钟0.6~1.2L。右丙氧芬t1/2为14.6(8~24)h或3.5~15h;代谢物去甲丙氧酚的t1/2为22.9h。
适应证
用于缓解轻中度疼痛。多与解热镇痛药(如对乙酰氨基酚、阿司匹林)组成复方片剂。
禁忌证
对右丙氧芬过敏者、哺乳者儿童禁用。
注意事项
1、肝肾功能不全者慎用;
2、不作为注射用药。
3、用药期间须注意是否有中毒表现。
不良反应
1、可发生嗜睡、头晕、头痛、恶心、呕吐、乏力。
2、滥用可产生躯体和精神依赖性。
3、较少见的有便秘、腹痛、皮疹、头痛,偶见虚弱、欣快,发音困难和轻度视力障碍。
4、过量中毒与表现为呼吸抑制、极端困倦乏力,随之昏迷、瞳孔缩小、局部或全身抽搐、心脏传导异常、心律失常、肺水肿,甚至出现呼吸暂停和心搏停止。并有过量致死的报告,过量中毒与去甲丙氧芬蓄积有关。乙醇和其他中枢抑制药可加重过量中毒。
5、静脉注射时可引起中毒性精神病。
与其他药物的相互作用
1、与其他中枢神经系统抑制药如乙醇,镇静催眠药,抗焦虑镇痛药合用,可增强这些药物的作用,并已有致死的报道。
2、可增强口服抗凝剂华法林的抗凝血作用。
3、阿司匹林、对乙酰氨基酚能增强右丙氧芬的镇痛作用。
4、纳洛酮可对抗右丙氧芬的呼吸抑制作用。