可乐宁
药品
可乐宁,Clonidine,是一种肾上腺素能神经元阻断药。
别名
可乐定;氯压定;血压得平;110降压片;催压降;压泰生;菊乐宁降压片;苯胺咪唑啉;降泰生;可乐停;Catapres;Catapresan
分类
循环系统药物 > 抗高血压药物 > 肾上腺素能神经元阻断
剂型
1.注射液:每支0.15mg;
2.片剂:0.075mg,0.15mg。
3.滴眼剂:0.125%,0.25%,0.5%。
药理作用
可乐可乐宁直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐宁还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺上腺上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。直立性症状较轻或较少见,很少发生直立性低血压。可乐宁开始用于耳鼻喉科血管收缩药及高血压的治疗,后发现可以降低眼压而用于眼科。其降眼压的机制为减少房水的生成,同时也可增加房水的流出,一般在滴药后2~3h眼压降至最低,4~8h后恢复正常。
药代动力学
口服后70%~80%吸收,吸收后很快分布到各器官,组织内药浓度比血浆中浓度高,能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服30~60min起效,3~5h血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8h。消除半衰期为12.7h,肾功能不全时延长。肝内代谢,40%~60%以原形于24h内经肾排泄,20%经肠肝循环由胆汁排出。贴片剂经皮肤吸收后进入血循环,能以平稳速度释放可乐宁;除去贴片,局部皮肤内储存的药物仍能维持有效血药浓度24h。
适应证
高血压、高血压急症开角型青光眼,并可与缩瞳剂合用治疗闭角型青光眼。对高血压青光眼患者尤其适用。
禁忌证
2.对可乐宁过敏者禁用。
注意事项
1.血压偏低、冠状动脉供血不足者,有精神抑郁史,近期心肌梗死患者、雷诺现象患者,慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎患者慎用。
2.老年患者应用后注意避免发生直立性低血压
3.可乐宁不产生缩瞳作用,对视力及调节无影响,不引起支气管痉挛及心率减慢,对无法应用β受体阻断药患者可选用可乐宁。
4.不可突然停药,以免引起交感神经亢奋的“撒药现象”。
5.可乐宁对心力衰竭患者慎用,眼时对低血压患者也应慎用。对驾驶员、高空作业、操纵机器者不宜用,因可引起嗜睡。
6.可乐宁静脉注射时可引起血压升高现象,一般不采用。必须用时,应使患者于卧位,速度应缓慢。
7.长期服用可乐宁如突然停药,可能出现不安、心悸、失眠、恶心、出汗,并可出现血压反跳现象,产生高血压危象。故应缓慢停药,故加用利血平以耗竭去甲肾上腺上腺上腺素的储存,或加用α受体阻滞剂酚妥拉明等,以免停药后的血压反跳现象。
不良反应
恶心、呕吐厌食和全身不适、短暂肝功能异常、肝炎、腮腺炎。可见短暂血糖升高及血清肌酸磷酸激酶升高、紧张和焦躁、精神抑郁、头痛、失眠、睡行症(梦游症)及其他行为改变、烦躁不安、直立性低血压、心悸、心动过速雷诺现象、心力衰竭和心电图异常、皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿、性功能减低,夜尿多、排尿困难、乏力。
用法用量
1.成人口服开始剂量每次0.075~0.15mg,每天2~3次。常用维持剂量每天为0.3~0.9mg。
2.静脉常用剂量为0.15mg,加入葡萄糖溶液缓慢注射。24h内总量不宜超过0.6mg。
3.点眼:0.125%~0.5%溶液点眼,每天3次。
药物相互作用
与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药同用,可使中枢抑制作用加强。与其他降压药同用可加强其降压作用。与β受体阻滞剂同用后停药,可使可乐宁的撤药综合征危象发生增多,故宜先停用β受体阻滞剂,再停用可乐宁。与三环类抗抑郁药同用,可使可乐宁的降压作用减弱。同用时可乐宁须加量。与非甾体类抗炎药同用,可使可乐宁的降压作用减弱。
专家点评
可乐宁为α2-受体激动剂,属于咪唑啉降压药。用于中度和重度原发性和继发性高血压。因其抑制胃肠道的分泌与运动,也适用于兼患溃疡病的高血压患者。此药与利尿剂合用可明显提高疗效。为强效中枢降压药,为第二线降压药,在眼科主要为局部给药。可乐宁有降低眼压作用,且不影响瞳孔及眼调节机制。可使眼内血管收缩,房水生成减少,达到降低眼压的效果。滴眼后15min开始起效,可维持作用约8h。
参考资料
最新修订时间:2022-10-27 16:12
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概述
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剂型
药理作用
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