卡维地洛（Carvedilol），是一种有机化合物，化学式为C24H26N2O4，主要用作血管舒张药、β肾上腺素受体拮抗药。高浓度对钙离子通道有阻断作用。其通过α1受体阻断作用和非选择性的β受体阻断作用而引起两种毛细血管的扩张，减少外周阻力和降低血压。卡维地洛的血管扩张作用主要是对α1受体阻断作用产生的。一些代谢物也具有β受体阻断作用。这些代谢物也有微弱的血管舒张作用。

化学式：C24H26N2O4

分子量：406.474

CAS号：72956-09-3

密度：1.25g/cm3

熔点：113-117ºC

沸点：655.2ºC

闪点：350.1ºC

外观：无色结晶性粉末

溶解性：不溶于水

摩尔折射率：119.59

摩尔体积（cm3/mol）：325.1

等张比容（90.2K）：881.0

表面张力（dyne/cm）：53.9

极化率（10-24cm3）：47.41

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：3

氢键受体数量：5

可旋转化学键数量：10

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：75.7

重原子数量：30

表面电荷：0

复杂度：508

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：1

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

适用于有症状的心力衰竭，也用于原发性高血压。

1、治疗心力衰竭：口服：开始3.125mg/次，2次/日，若耐受良好，2周后增加到6.25mg/次，2次/日，逐渐增加；体重小于85公斤，最大剂量25mg/次，2次/日；体重大于85公斤，最大剂量50mg/次，2次/日。

2、用于高血压：口服：开始12.5mg/次，1次/日，2天后可加至25mg/次，1次/日；必要时可在2周后加至最大量50mg/日，分1～2次服用。

1、精神神经系：统偶见轻度头晕、头痛、乏力，特别是在治疗早期；罕见抑郁、睡眠紊乱、感觉异常。

2、心血管系统：治疗早其偶见心动过缓、直立性低血压，很少引起晕厥；少见外周循环障碍（四肢发凉）、水肿和心绞痛；可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的患者症状加重；个别患者可出现房室传导阻滞和心力衰竭加重。

3、呼吸系统：偶可诱导有哮喘或呼吸困难倾向的患者发病，罕见鼻塞。

4.消化系统：少见便秘和呕吐；偶见胃肠不适（如腹痛、腹泻、恶心等）和血清氨基转移酶升高。

5、泌尿生殖系统：罕见排尿障碍、性功能减退；有心力衰竭和弥散性血管病变和（或）肾功能不全的患者可能会进一步加重肾功能损害，个别病例可出现肾衰竭。

6、皮肤：少见变态反应性皮疹，个别患者可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应。可能发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。

7、眼：可引起眼干；罕见视觉障碍及眼部刺激感。

8、血液：偶见血小板减少，白细胞减少等。

9、代谢/内分泌系统：由于本药具有β肾上腺素受体阻滞药的特性，可使隐性糖尿病患者出现临床症状，或使原有糖尿病的患者病情加重，并抑制反向葡萄糖调节机制。心力衰竭患者偶见体重增加及高胆固醇血症。

10、其他：偶见四肢疼痛，罕见口干。

NYHAⅣ级的失代偿心力衰竭、哮喘、伴有支气管痉挛的COPD、肝肾功能异常、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、心率小于50次/分、病窦综合征等患者禁用；一般需长期应用，治疗不能骤停，需逐渐减量。

慢性梗阻性肺疾患者、糖尿病患者、肝功能低下者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

本品为(±)-1-(9H-4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇，按于燥品计算，含C24H26N2O4不得少于 98.5%。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。

本品在三氯甲烷中溶解，在甲醇或乙酸乙酯中略溶，在水中不溶，在冰醋酸中易溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为114~118℃。

1、取本品适量，加0.06mol/L醋酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在285nm、319nm与331nm的波长处有最大吸收，在331nm与285nm波长处的吸光度比值应为0.40~0.44。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集714图）一致。

醋酸溶液的澄清度与颜色

取本品0.10g，加6mol/L醋酸溶液10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。

系统适用性溶液：取卡维地洛约12.5mg，置锥形瓶中，加5mol/L盐酸溶液5mL，于95℃水浴中加热3小时，放冷，加5mol/L氢氧化钠溶液5mL，流动相15mL，超声10分钟，摇匀，滤过。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.5）-乙腈（65:35）为流动相，检测波长为241nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按卡维地洛峰计算不低于2000，卡维地洛峰与其后的最大降解物峰的分离度应大于6.5。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入20%冰醋酸溶液2mL使溶解，密封。

贮备液（1）：分别取甲醇、丙酮、四氢呋喃与1,4-二氧六环，精密称定，用20%冰醋酸溶液定量稀释制成每1mL中各约含3mg、5mg、0.72mg与0.38mg的溶液。

贮备液（2）：分别取1,2-二氯乙烷、苯、三氯甲烷、甲苯、乙醚与乙酸乙酯，精密称定，用乙腈定量稀释制成每 1mL中各约含50µg、20µg、0.6mg、8.9mg、50mg与50mg的溶液。

对照品溶液：精密量取贮备液（1）10mL和贮备液（2）1mL，置100mL量瓶中，用20%冰醋酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以聚乙二醇（或极性相近）为固定液，起始温度为40℃，维持12分钟，以每分钟40°C的速率升温至180°C，维持5分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为230°C，顶空瓶平衡温度为90°C，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度均应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，甲醇、丙酮、四氢呋喃、1,4-二氧六环、1,2-二氯乙烷、苯、三氯甲烷、甲苯、乙醚与乙酸乙酯的残留盐均应符合规定。

干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30mL溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于40.65mg的C24H26N2O4。

血管舒张药，β肾上腺素受体拮抗药。

遮光，密封保存。

1、卡维地洛片。

2、卡维地洛胶囊。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

S61：Avoid release to the environment. Refer to special instructions/Safety data sheets.

避免释放到环境中，参考特别指示/安全收据说明书。

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R51/53：Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment.

对水生生物有毒，可能在水生环境中造成长期不利影响。