匹莫林,是一种有机化合物,化学式为C9H8N2O2,被列为第二类精神药品管控。
化合物简介
基本信息
中文名称:匹莫林
化学名称:2-亚氨基-5-苯基-4-恶唑烷酮
英文名:pemoline
化学式:C9H8N2O2
分子量:176.172
CAS号:2152-34-3
EINECS号:218-438-8
PSA:64.68000
LogP:0.73510
物化性质
密度:1.4g/cm3
熔点:243ºC
闪点:143.4ºC
外观:白色至灰白色结晶粉末
溶解性:难溶于水、乙醚、氯仿、丙酮、苯、稀盐酸,溶于无水乙醇、丙二醇、热酒精,易溶于碱性溶液及浓矿酸
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):0.9
氢键供体数量:1
氢键受体数量:2
可旋转化学键数量:1
互变异构体数量:5
拓扑分子极性表面积:64.7
重原子数量:13
表面电荷:0
复杂度:244
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药品信息
药理作用
匹莫林与盐酸哌醋甲酯相似,为中枢兴奋药。通过提高中枢去甲肾上腺素的含量达到中枢兴奋的作用,其作用温和,强度介于苯丙胺与哌甲酯之间,约相当于咖啡因的5倍,还具有弱拟交感作用。是一种适用于儿童短期治疗的安全、有效的药物。作用时间长,每日只需给药一次。此外,本品能增加左旋多巴治疗帕金森病的作用。研究表明,用本品治疗后当尿中去甲肾上腺素含量明显升高至接近正常时,临床疗效显著。若治疗后尿中去甲肾上腺素含量无变化或增加不明显时,则临床疗效差。因此,认为用匹莫林治疗轻微脑功能失调作用似与其提高中枢去甲肾上腺素的含量、补充去甲肾上腺素的不足有关。用于治疗轻微脑功能失调,有效率为94.2%。尚试用于治疗遗传过敏性皮炎,疗效为85%。
药代动力学
口服本品20-30分钟出现作用,tmax 为2~4小时,t1/2 为12小时,多次给药后经2~3天,可达稳态血药浓度。主要经肾脏排泄,24小时可排出75%,其中约43%为原形。
适应症
1、儿童脑功能轻微失调综合征(MBD);
2、轻微抑郁症、发作性睡眠症及更年期焦虑症;
3、过度脑力劳动所致的疲劳,记忆障碍;
4、遗传性过敏性皮炎。
不良反应
1、眼球震颤及运动障碍,偶见头痛、头昏、皮疹、嗜睡、烦躁不安、易激动及轻度抑郁症等。
2、部分病人治疗开始数周内可失眠、食欲减退并伴有体重减轻,但多为一过性,继续用药或减量可自行消失。治疗前和治疗中须检查肝功能。
3、常见失眠,多发生在治疗初期尚未出现疗效之前,大多为一过性的。为避免失眠,午饭后不再服用。
禁忌证
癫痫和肝肾功能不全者禁用;6岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用。
药物评价
本品用于治疗MBD已有多年,国内临床观察治疗效果佳,有效率达94.2%。治疗遗传性过敏性皮炎疗效为85%。