利鲁唑(Riluzole),是一种有机化合物,化学式为C8H5F3N2OS,是一种神经系统用药,能抑制谷氨酸释放减少中压依赖性钙通道的作用,从而对抗细胞内兴奋性氨基酸神经递质谷氨酸的作用。
物质简介
化学式:C8H5F3N2OS
分子量:234.198
CAS号:1744-22-5
理化性质
密度:1.572g/cm3
熔点:116-118ºC
沸点:296.3℃
闪点:133℃
折射率:1.615
外观:白色粉末
结构数据
摩尔折射率:51.94
摩尔体积(cm3/mol):148.9
等张比容(90.2K):394.5
表面张力(dyne/cm):49.
极化率(10-24cm3):20.59
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:1
氢键受体数量:7
可旋转化学键数量:1
互变异构体数量:2
拓扑分子极性表面积:76.4
重原子数量:15
表面电荷:0
复杂度:238
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药品简介
适应症
本品可延长肌萎缩侧索硬化症(ALS)患者的存活期,延缓或推迟ALS患者的呼吸功能障碍。
用法用量
50毫克/次,2次/日。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下一片。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对本品生物利用度的影响。
不良反应
1、常见疲劳、胃部不适、氨基转移酶水平升高。
2、较少见胃疼、头疼、呕吐、心率增快、头晕、嗜睡、过敏反应及胰腺炎。
3、偶见中性粒细胞减少症。
注意事项
1、临床在采用本品治疗前需检测血清转氨酶,当治疗开始后的最初3个月内需每月检测1次,在第1年的其余期间内每3个月监测1次,以后定期检测。如果发现血清谷丙转氨酶(ALT)升高时,应更加密切进行检查。
2、对于本品过量尚无有效解毒剂或治疗方法,过量时,应立即停药,进行支持治疗和直接缓解症状;而剂量过大会出现高铁血红蛋白血症,用亚甲蓝治疗后可迅速恢复。
3、服用后出现中性粒细胞减少症时应停用。
4、服用本品时应禁止过度饮酒。
5、服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶机动车或操作机器。
用药禁忌
对本品过敏者,肝功能不正常或转氨酶水平异常增高、超过正常值3倍以上者,妊娠和哺乳期妇女禁用。肝脏疾病患者慎用。儿童慎用。
相互作用
与咖啡因、非那西汀、胆茶碱、阿米替林、喹诺酮类合用,可能使本品血药浓度升高;与利福平、奥美拉唑等合用,可能使本品消除率加快。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
药典信息
基本信息
本品为2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑,按无水物计算,含C8H5F3N2OS不得少于98.5%。
性状
本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末,无臭。
本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为117~119.5℃。
鉴别
1、取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在254nm、 280nm与287nm的波长处有最大吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
检查
乙醇溶液的澄清度与颜色
取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液,溶液应澄清无色,如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(70:30)为流动相,检测波长为221nm,进样体积10μL。
系统适用性要求:理论板数按利鲁唑峰计算不低于2000。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
水分
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,不得过0.5%。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.19g,精密称定,加冰醋酸25mL与醋酐5mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)迅速滴定至溶液呈蓝绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于23.42mg的C8H5F3N2OS。
类别
神经系统用药。
贮藏
密封保存。
制剂
利鲁唑片。
安全信息
安全术语
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
风险术语
R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。