氯氮卓，是一种有机化合物，化学式为C16H14ClN3O，被列为第二类精神药品管控。

中文名称：氯氮卓

化学名称：7-氯-2-甲氨基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮杂卓-4-氧化物

英文名称：chlordiazepoxide

化学式：C16H14ClN3O

分子量：299.75500

精确质量：299.08300

CAS号：58-25-3

PSA：53.14000

LogP：2.73600

密度：1.29g/cm3

熔点：236-236.5ºC

沸点：451ºC at 760mmHg

闪点：226.6ºC

外观：淡黄色结晶粉末

溶解性：溶于乙醚、氯仿或二氯甲烷，微溶于水

摩尔折射率：83.96

摩尔体积（cm3/mol）：230.5

等张比容（90.2K）：608.3

表面张力（dyne/cm）：48.4

极化率（10-24cm3）：33.28

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：1

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：48.2

重原子数量：21

表面电荷：0

复杂度：580

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

本品为7-氯-2-甲氨基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮杂卓-4-氧化物。按干燥品计算，含C16H14ClN3O不得少于99.0%。

本品为淡黄色结晶性粉末；无臭，味苦。本品在乙醚、三氯甲烷或二氯甲烷中溶解，在水中微溶。

吸收系数

取本品，精密称定，加盐酸溶液（9-1000）溶解并定量稀释制成每1mL中约含15mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IV A），在308nm的波长处测定吸光度，吸收系数为309〜329。

1、取本品约10mg，加盐酸溶液（9-1000）10mL溶解后，加碘化铋钾试液1滴，即生成橙红色沉淀。

2、取本品，加盐酸溶液（9→1000）制成溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IV A）测定，在245nm与308nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（附录IV C）。

4、取本品约10mg，加盐酸溶液（1→2）15mL，缓缓煮沸15分钟，放冷；溶液显芳香第一胺类的鉴别反应（附录01）。

酸性溶液的澄清度

取本品0.50g，加盐酸溶液（9→200）25mL，振摇使溶解，溶液应澄清；如发生浑浊，与对照液（取标准铅溶液10mL，加5%碳酸氢钠溶液1mL，混匀，再加水）比较，不得更浓。

有关物质

避光操作，临用新制。取本品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成1mL中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液；另取2-氨基-5-氯二苯酮对照品（杂质I）适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1mL中含2mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液0.2mL与对照品溶液1mL，置同一100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（50 ：50）为流动相；检测波长为254nm。称取氯氮卓对照品约20mg，加流动相5mL振摇使溶解后，加1mol/L盐酸溶液5mL，室温放置约20小时，加1mol/L氢氧化钠溶液5mL，再用流动相稀释至100mL，摇匀，作为系统适用性试验溶液，量取1mL注入液相色谱仪，记录色谱图。主要色谱峰的出峰顺序为7-氯-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮萆-2-酮-4-氧化物（杂质H）、氯氮卓、杂质II相对保留时间约为0.7，二者分离度应大于5.0。取对照溶液注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取对照溶液和供试品溶液各，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中杂质：峰的峰面积（0.1%），如有与杂质n峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中氯氮苯峰面积（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中氯氮卓峰面积的0.5倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中氯氮罩峰面积的2.5倍（0.5%），小于对照溶液中氯氮卓峰面积0.25倍的色谱峰可忽略不计。

干燥失重

取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（附录W L）。炽灼残渣取本品1.0g, 依法检查（附录 N），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（附录1H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.3g ，精密称定，加冰醋酸20mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于29. 98mg的C16H14ClN3O。

抗焦虑药，抗惊厥药。

遮光，密封保存。

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1、治疗焦虑性神经症，缓解焦虑、紧张、担心、不安与失眠等症状。

2、治疗失眠症。

3、治疗肌张力过高或肌肉僵直的疾病。

4、与抗癫痫药合用控制癫痫发作。

常见嗜睡，可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、中毒性肝损害、骨髓抑制。男性偶见阳痿。

白细胞减少者、对本品过敏者。

长期使用可产生耐受性与依赖性。肝、肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。

禁用。

6岁以下儿童慎用，6岁以上儿童减量使用。

易引起昏厥，应慎用。

1、与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。

2、饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。

3、与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。

4、与抗高血压药或与利尿降压药合用时，可使降压作用增强。

5、与钙离子通道拮抗药合用时，可使低血压加重。

6、与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。

7、与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变，应及时调整剂量。

8、与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降，清除半衰期缩短。

9、与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

10、与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用，可提高本品疗效并增加其毒性。

中毒症状：大剂量中毒时，可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。

处理：立即催吐、洗胃、导泻以排除药物，并依病情给予对症治疗及支持疗法。

本品为苯二氮䓬类抗焦虑药，作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮䓬受体结合而促进γ-氨基丁酸的释放，促进突触传导功能有关。本品还有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用，小剂量时有抗焦虑作用，随着剂量增加，可显示镇静、催眠、记忆障碍，很大剂量时也可致昏迷，但很少有呼吸和心血管严重抑制。

口服易吸收且完全，血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%，总清除率1L/h，表观分布容积28L，蛋白结合率96%。口服0.5～2小时血药浓度达峰值，血药浓度达到稳态需5～14日。经肝脏代谢，先去甲基进而脱氨基氧化，先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期t1/2为5～30小时。本品经肾脏排泄，可通过胎盘且可分泌入乳汁。长期用药在体内有一定量的蓄积，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，清除缓慢。肝、肾功能损害可延长本品的消除半衰期。

氯氮卓抗焦虑的效果较甲丙氨酯和羟嗪稍强，但较地西泮、氯丙嗪为弱。抗惊厥作用与苯巴比妥相似。氯氮卓不适用于治疗精神分裂症。

氯氮卓作用与地西泮相似。口服几乎完全吸收，血浆清除半衰期6～30h，血浆的蛋白结合率96%。

1、不良反应有嗜睡、头晕、恶心、呕吐及便秘。少数有皮疹、白细胞减少、月经异常、阳痿等。偶见中毒性肝炎发生。重度中毒可能发生心脏骤停，循环或呼吸衰竭，甚至危及生命。

2、长期大量使用可产生耐受性，个别有特异体质者可表现激动，甚至发生攻击行为。

3、久服可成瘾，停药时出现戒断症状。

氯氮卓中毒的诊断要点为：

1、有明确的氯氮卓服用史，出现上述临床表现。

2、排除其他药物中毒可能性。

氯氮卓中毒的治疗要点：

同地西泮中毒的治疗。