利巴韦林片
利巴韦林片
利巴韦林片,用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎,皮肤疱疹病毒感染。
成份
本品主要成份为利巴韦林。
化学名称:为1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。
分子式:C8H12N4O5
分子量:244.21
性状
本品为白色片。
适应症
适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎,皮肤疱疹病毒感染。
规格
100mg
用法用量
口服
1.病毒性呼吸道感染:成人一次0.15g(片一日3次),疗程7天。
2.皮肤疱疹病毒感染:成人一次0.3g(3片)一日3次,疗程7天。
3.小儿每日按体重10mg/kg,分4次服用,疗程7天。6岁以下小儿口服剂量未定。
不良反应
常见的不良反应有贫血、乏力等.停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、 轻度腹泻、便秘等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。
禁忌
对本品过敏者、孕妇禁用。
注意事项
1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。
2.对诊断的干扰:口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白量下降。
3.尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
4.长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.本品有较强的致崎作用,家兔日剂量即引起胚胎损害,故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女〈本品在体内消除很慢,停药后4周尚不能完全自体内清除〉。
2.少量药物甶乳汁排泄,且对母子二代动物均具毒性,因此晡乳期妇女在用药期间需晳停晡乳,乳汁也应丢弃。甶于晡乳期妇 女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用于此种病例。
儿童用药
6岁以下小儿口服剂量未定。
老年用药
老年人不推荐应用。
药物相互作用
本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。
药物过量
大剂量应用可致心脏损害,对有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者〕可致呼吸困难、胸痛等。
药理毒理
1.药理 、
广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。 本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒戚染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为 病毒合成酶的竞争性抑制剂I抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
2.毒理
动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤.但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、 腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的崎形,子代成活减少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和 猴口服利巴韦林剂量分别为30、36和120MG/kg或持续4周以上〈相当于人用剂量:给予体重为5kg的儿童4.8、 12.3和111.4mg/kg,或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按体表面积折算出现心脏损伤。
药代动力学
口服吸收迅速,生物利用度(F)约45%,少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约 1-2mg/L。小儿每曰以面罩吸药2.5小时共3天,平均血药峰浓度(Cmax)为0.2mg/L;每曰吸药20小时共5天,平均血药峰浓度(Cmax)为1.7mg/L,与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘.也能进入乳汁。 在肝内代谢。血消除半衰期(t1/2β)约为0.5-2小时。本品主要经肾排泄。72~80小时尿排泄率为30%~55%。72小 时粪便排泄率约15%。药物在红细胞内可蓄积数周。
贮藏
密封保存。
包装
药用PVC硬片/药用包装用PTP铝箔。每盒装2板I每板装12片。
有效期
24个月。
执行标准
中华人民共和国药典2005年版二部。
参考资料
利巴韦林片.医脉通-用药参考.
最新修订时间:2022-01-21 15:10
目录
概述
成份
性状
适应症
规格
用法用量
参考资料