创新霉素是中国发现的第一个全新结构骨架抗生素，是由山东济南土壤中分离出的一株游动放线菌（Actinoplanes tsinanensis）发酵产生的。

1964年，中国医学科学院医药生物技术研究所（前身为中国医学科学院抗菌素研究所）从我国山东济南土壤中分离得到的一株放线菌3945-64（后命名为济南游动放线菌，Actinoplanes tsinanensis CPCC 200056） 中筛选发现了创新霉素，当时的代号为抗5。创新霉素的结构母核为吲哚骈二氢噻喃环，是我国发现并自行研制的第一个全新结构骨架的抗生素。创新霉素在体外对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有抑菌作用，与常用抗生素和抗菌药之间无交叉耐药性，药理试验证明创新霉素毒性较低、副作用小。上世纪70年代进行了初步临床试验，结果表明创新霉素对大肠埃希菌等细菌感染引起的败血症、尿路感染、胆道感染和婴儿腹泻等有一定疗效，有效率达77.86%。1976年在《中国科学》杂志上正式报道了创新霉素，同年，梁晓天院士等报道了创新霉素的化学结构，张致平教授等完成了消旋创新霉素全合成；后来陆续发表了其晶体结构和绝对构型，并且发现只有天然构型的创新霉素才具有抗菌活性。

创新霉素可以选择性抑制细菌色氨酰tRNA合成酶（TrpRS）的活性，目前临床上在用的抗生素尚无针对此药物作用靶点的，有望用于控制临床上流行的耐药病原菌。但创新霉素也存在抗菌活性不强，水溶性差等缺点，而创新霉素的两个手性C对其活性至关重要，也给化学全合成带来困扰。解析创新霉素的生物合成途径，阐明其生物合成的本质，可为利用合成生物学来获得更优活性和成药性的创新霉素新衍生物奠定基础。

在创新霉素的生物合成方面，上世纪七八十年代科学家对创新霉素生物合成中硫原子的来源、甲基化等做了初步的探索，但一直未克隆其生物合成基因。直至2018年，中国医学科学院医药生物技术研究所洪斌/武临专课题组和山东大学张友明/卞小莹课题组先后报道了创新霉素的生物合成基因簇并推测了其生物合成过程。随后，创新霉素生物合成机制的研究取得突破性进展，创新霉素的生物合成过程得到解析（见图）：以色氨酸为前体，氨基转移酶CxnB进行转氨，然后硫载体蛋白（SCP）和硫转移酶CxnEF共同完成硫的掺入，其后还原酶CxnC介导硫酮还原，P450酶CxnD催化C-S键的形成，最后甲基转移酶CxnA在Ats4177辅助下完成甲基化。