内皮抑制素是1997年从小鼠内皮瘤细胞系EOMA的培养液中分离提取到的一种能特异抑制
血管内皮细胞增殖和迁移的蛋白，具有明显的抑制血管内皮细胞增殖和迁移的作用，并且能引起血管内皮细胞的细胞生长周期阻滞和凋亡，其抑制功能对血管内皮细胞具有特异性。
在研究中，科学家发现，内皮抑制素具有抑制
血管内皮细胞生长的功能。而癌症治疗可以通过抑制新生小血管生长来实现（血管生长理论，由Folkman提出，详情请百度），因此内皮抑制素已经用于肿瘤治疗中，具有较好的抑制
新生血管生长和肿瘤生长的作用。
但是其作用机理一直未被科学家研究清楚，其中2007年等人研究发现，细胞膜表面的核仁蛋白（nucleolin）是内皮抑制素的受体，内皮抑制素抑制核仁蛋白的磷酸化过程，实现抑制新生血管生长和肿瘤生长的功能。