依替非巴肽
药品
依替非巴肽,分子式是C35H49N11O9S2。是一种高分子化合物
常用名称
依非巴肽 依替贝肽 埃替非巴肽
英语名称
Integrelin
化学信息
分子式:C35H49N11O9S2
分子量:832.4
CAS号:148031-34-9
药理作用
本品是具有抗血小板凝集作用的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂、纤维蛋白元受体拮抗剂。本品选择性阻断粘着蛋白与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa的结合,同时是大多数有关受体的相对弱的抑制。3H标记的本品同血小板难于结合,很可能是由于肽对受体显示中度亲和力,并且由完全无活性的血小板迅速分离。狗和狒狒的血栓形成模型实验:在犬的冠状动脉损伤模型以本品平均剂量(2.85±1.8)μg/(kg.min)静脉给药时,完全抑制环流的变化。一项电击伤引起的犬动脉血栓形成模型试验中,本品4μg/(kg.min)可预防血管的闭合。在同样的动物模型本品4μg/(kg.min)也减少了由链激酶介导的血凝块溶解时间近30%,并防止了犬股动脉的的再闭合。当较低剂量的本品2.5μg/(kg.min)与直接凝血酶抑制剂hirudin10μg/(kg.min)联合应用也观察到协同作用,减少再闭合率近25%。本品也被应用于犬的模型体外循环,先给犬静注90μg/kg,然后在低体温外循环下2.5h以2μg/(kg.min)输注本品。接受本品输注的动物比对照组明显的防止血小板凝集的功能。但是本品治疗组动物也有较小的术后出血。 在狒狒的研究中,体外本品160nM可抑制狒狒血小板功能50%(IC50)。在开始输注本品2~10μg/(kg.min)15min内,可产生体内血小板稳定的抑制,提示在体内半衰期短暂,为测定本品的抗血栓作用,给狒狒输注本品5和10μg/(kg.min),用λ-闪烁照相机记录111铟-血小板堆积在股动静脉短路中涤纶血管移植物上血栓形成数。这两种剂量在75min减少其后血栓形成分别为24%和55%。当此短路在本品输注后15min放入时,两种剂量分别减少血小板沉积约47%和80%。测定对照动物的出血时间平均为(4.4±0.2)min而输注5μg/(kg.min)组动物出血时间延长到(7.3±1.3)min;输注10μg/(kg.min)动物出血时间延长到(11.7±1.2)min。毒性:以大鼠、家兔和猴进行本品安全性评价,未发现任何意外的毒性作用。经猴静注本品7.2mg/(kg.d)直到28d,未发现任何毒性。在一项更高剂量72mg/(kg.d),观察到挫伤过多的出血和出血点。这些作用是由于本品的强效血小板凝集抑制作用。
药物类别
血液系统药物 抗血小板药 血小板Ⅱb/Ⅲa受体阻滞类药物
用法用量
急性冠脉综合征病人:静注本品180μg/kg,继以每分钟持续滴注2μg/kg,直至病人出院或作冠状动脉搭桥手术,最长可达72h。无急性冠状动脉综合征的病人,在开始作PCI前,立即静脉推注本品135μg/kg,继以每分钟持续滴注0.5μg/kg,共20~24h。
适应症状
本品适用于冠脉综合征病人,且无需考虑是否有急性冠脉症状(不稳定性心绞痛和无Q波心肌梗死),以及那些有急性冠脉症状和正在使用药物治疗的病人。及行动经皮冠状动脉手术(PCI)的病人。
不良反应
所有糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂都增加出血的危险性,最常见的出血部位是接近动脉处。在不同的研究中,由于药物不同,大出血的发生率大致为1.1%~16.6%。但是未发现本品有使颅内出血增加的情况 。
注意事项
使用本品期间应注意观察心电图的变化和出血倾向
剂量剂型
注射剂
每小瓶10ml,含本品20mg;每小瓶100ml,每毫升含本品0.75mg。
剂型
注射剂 注射液
途径
仅静脉给药
参考资料
最新修订时间:2022-10-27 20:37
目录
概述
常用名称
英语名称
化学信息
药理作用
参考资料