伪麻黄碱,中文别名:S-(R*,R*)]-a-1[1-(甲氨基)乙基]-苯甲醇盐酸盐,化学药品,本品性状为白色无味晶体, 有吸湿性,遇光变暗。溶于乙醇、
乙醚。根据《
危险化学品安全管理条例》、《
易制毒化学品管理条例》,本品受公安部门管制。
基本信息
中文名称:伪麻黄碱
中文别名:右旋伪麻黄碱;(1S,2S)-2-甲氨基-1-苯基丙-1-醇
英文名称:pseudoephedrine
英文别名:(+)-(1S,2S)-2-methylamino-1-phenyl-1-propanol; 2-(Methylamino)-1-phenyl-1-Pentanone; Pentedrone; Pseudoephedrine; 2-methylamino-1-phenylpropanol;
2-methylamino-1-phenyl-pentan-1-one; 2-Methylamino-1-phenyl-pentan-1-on; (+)-pseudoephedrin;
CAS号:90-82-4
分子式:C10H15NO
分子量:165.23200
精确质量:165.11500
PSA:32.26000
LogP:1.71880
结构式:
物化性质
熔点:118-120℃
安全信息
危险品运输编码:UN 1544
危险类别码:R20/21/22; R36/37/38
安全说明:26-37/39
毒理学数据
1、急性毒性:成人经口LDLo:64mg/kg
成人经口LDLo:12mg/kg
小孩经口TDLo:20mg/kg/12H-I
大鼠经口LD50:660mg/kg
大鼠皮下LDLo:650mg/kg
小鼠经口LD50:500mg/kg
小鼠静脉注射LD50:88mg/kg
狗静脉注射LDLo:125mg/kg
兔子皮下LDLo:400mg/kg
兔子静脉注射LDLo:85mg/kg
生态学数据
该物质对环境可能有危害
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积32.3
7.重原子数量:12
8.表面电荷:0
9.复杂度:121
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:2
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
性质与稳定性
常温常压下稳定
贮存方法
密封干燥避光保存
伪麻黄碱相关药品说明书信息
分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:平喘药物 三级分类:抗炎性平喘药
药物剂型
片剂:每片30mg。
药理作用
本品为拟交感神经药,可刺激交感神经末梢释放去甲肾上腺素,从而以间接作用方式起拟交感神经作用。本品的血管收缩作用具有一定的选择性,主要收缩上呼吸道血管,消除鼻咽部黏膜充血,能较好的减轻上呼吸道黏膜的充血现象。本品对支气管平滑肌的扩张作用和全身血管收缩作用较盐酸麻黄碱弱。临床用于过敏性鼻炎、鼻炎、鼻窦炎等。
药动学
本药经口服后吸收迅速约15~30min开始作用,作用时间约3h,其代谢作用大部转变为非活性代谢物,有6%代谢物具有活性。55%~75%以原型经尿排出,半衰期(t1/2)因尿流量及pH值而异,平均为7h:pH 8时9~16h:pH 5.5~6.0时5~8h:pH 5时3~6h。
适应证
鼻窦炎、充血性鼻炎、支气管哮喘。
禁忌证
1.对本品过敏者禁用。2.有严重高血压、冠状动脉疾病、接受单胺氯化酶抑制剂MAOI治疗者禁用。
注意事项
①严重的高血压、冠心病、服用单胺氧化酶抑制剂及对盐酸伪麻黄碱敏感或不能耐受的患者禁用。甲状腺机能亢进、糖尿病、缺血性心脏病、眼压高、高血压、前列腺肥大及对拟交感神经药敏感的患者慎用。同时服用其他拟交感神经药与减充血剂的患者应慎用。孕妇、哺乳期妇女慎用。②不良反应表现有中枢神经兴奋作用、失眠、头痛、加快心率、升高血压等,但反应较轻。
不良反应
不良反应表现有中枢神经兴奋作用、失眠、头痛、加快心率、升高血压等,但反应较轻。
用法用量
口服:每次30~60mg,3次/d。
药物相应作用
1.与下列药物并用增强其作用宜慎重或减量使用:MAOI、甲状腺制剂、副肾上腺素等儿茶酚胺制剂。2.能够碱化尿液的药物可降低本药的排除速率,本品拟交感神经兴奋的非直接作用会降低胍乙啶,甲基多巴,利血平和藜芦碱的降血压作用,与MAOI并用时须预防高血压危象的发生。
点评
1.有高血压、糖尿病、缺血性心脏病、眼内压增高、甲状腺机能亢进或前列腺肥大的病人须谨慎使用。2.孕妇或哺乳妇女,不宜使用。3.拟交感神经兴奋剂可能产生中枢神经兴奋作用而造成惊厥或循环系统衰竭及伴低血压,因此不可超过推荐剂量用药。