当生长因子与受体结合后，相邻受体会迅速汇聚成二聚体，这一过程称为二聚体化（dimeriza-tion），也有的受体形成三聚体（trimer）或多聚体。现普遍认为，受体的二聚体化（或寡聚化）是胞内区激酶活化的前提之一，换言之，只有二聚体化的受体其胞内区才具有激酶活性。
以
表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）为例，当其与EGF结合后，EGFR发生二聚体化，随后胞内区RTK激酶催化受体胞内区第1068、1148和1173位三个酪氨酸残基发生磷酸化。由于EGFR本身具有激酶的特点，而酶的作用靶点又是胞内区域自身的酪氨酸残基，因此这一过程也称为受体自磷酸化(autophosphorylation)