二羟丙茶碱注射液,适应症为适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状,也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
成份
化学名称:1,3-二甲基-7-(2,3-二羟丙基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮。
化学结构式:
分子式:C10H14N4O4
分子量:254.25
辅料名称:注射用水。
性状
本品为无色的澄明液体。
适应症
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状,也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
规格
2ml:0.25g
用法用量
静脉滴注,一次0.25~0.75g(1~3支),以5%或10%葡萄糖注射液稀释。
不良反应
类似茶碱,剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常、甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳骤停。
禁忌
对本品过敏的患者,活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
注意事项
1、哮喘急性严重发作患者不首选本品。
2、茶碱类药物可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;若患者心率过速和(或)心律的任何异常改变均应密切注意。
3、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
4、大剂量可致中枢兴奋,预服镇静药可防止。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
老年用药
老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
药物相互作用
1.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
2.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有助于改善呼吸功能。
药代动力学
本品能迅速被吸收,T1/2为2~2.5小时。本品主要以原形随尿排出。
贮藏
遮光,密闭保存。
包装
2ml安瓿装,10支/盒。
有效期
36个月
执行标准
《中国药典》2010年版二部