本品与
二溴卫矛醇结构相似,在许多方面表现为双功能烷化剂,但其作用机制通常具有
抗代谢药的某些特片。
实验研究表明,本品对多种动物
肿瘤均有抑制作用,可影响DNA、RNA及蛋白质的合成。本品在肿瘤部位释放的氢溴酸及其极化作用,亦可抑制肿瘤细胞分裂。组织培养发现,小剂量可引起细胞核分裂减低及分裂异常,
染色体畸变、断裂和桥联;大剂量则使细胞完全破坏。
(1)主要用于
慢性粒细胞性白血病,疗效显著,可使80%的患者缓解,67%先前以
白消安及放射治疗的患者可达到完全缓解;对白消安耐药的患者,使用本品仍然有效。
白细胞降至原来的一半时开始减量,降至(1.0-2.0)×109/L时停药,
白细胞数正常时停药观察,待白细胞
口服:每次0.2~0.3g,每日一次,3~6周为一疗程,维持量,每周0,25g或开始每日0,125~0,25g,当白细胞降至210/l时改为每2~3日口服0.125~0.25g,连用12周。