二溴甘露醇
药品
本品与二溴卫矛醇结构相似,在许多方面表现为双功能烷化剂,但其作用机制通常具有抗代谢药的某些特片。
名称
外文缩写:DBM,R-54。
化学名:1。6-二溴-1,6二脱氧-D-甘露醇。
性状:本品为白色结晶性粉末,溶于水,在酸性溶液中易水解。
药理作用
实验研究表明,本品对多种动物肿瘤均有抑制作用,可影响DNA、RNA及蛋白质的合成。本品在肿瘤部位释放的氢溴酸及其极化作用,亦可抑制肿瘤细胞分裂。组织培养发现,小剂量可引起细胞核分裂减低及分裂异常,染色体畸变、断裂和桥联;大剂量则使细胞完全破坏。
体内过程
本品口服吸收完全,体内分布均匀,血浆半衰期为5~10小时。
7%在24小时内以代谢产物的形式经肾脏排泄,粪中排出仅1%。部分经肝脏代谢。
临床应用
(1)主要用于慢性粒细胞性白血病,疗效显著,可使80%的患者缓解,67%先前以白消安及放射治疗的患者可达到完全缓解;对白消安耐药的患者,使用本品仍然有效。
(2)可用于真性红细胞增多症
用法用量
口服:开始时每日5-8mg/kg,分3次;
白细胞降至原来的一半时开始减量,降至(1.0-2.0)×109/L时停药,白细胞数正常时停药观察,待白细胞
开始回升时,再以小剂量维持,维持量从每日200mg至每周200mg。
口服:每次0.2~0.3g,每日一次,3~6周为一疗程,维持量,每周0,25g或开始每日0,125~0,25g,当白细胞降至210/l时改为每2~3日口服0.125~0.25g,连用12周。
不良反应
1 有时可出现恶心、呕吐及厌食等胃肠道反应。
2 骨髓抑制可发生白细胞及血小板下降。
3 本品有较强的蓄积作用,需定期检查血象。有出血素质者禁用。
4 勿与细胞毒药物并用。用药期间避免照射X射线等。
禁忌证
1、肾功能不全者禁用,有出血倾血者慎用。
2、勿与细胞毒药物和x线照射并用。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
用药期间,应定期复查血像,调整剂量。
肾功能不全及出血体质者禁用,勿与细胞毒药物和x线照射并用。
制剂规格
片剂:50mg/片,125mg/片,250mg/片;
胶囊剂:250mg/粒。
贮藏
避光、密闭保存。
参考资料
最新修订时间:2022-10-27 21:51
目录
概述
名称
药理作用
体内过程
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