二氢埃托啡
药品
二氢埃托啡是一种有机化合物,化学式为C25H35NO4。
化合物简介
基本信息
中文名称:二氢埃托啡
英文名称:Dihydroetorphine
CAS号:14357-76-7
分子式:C25H35NO4
分子量:413.55
精确质量:413.25700
PSA:62.16000
LogP:3.32550
物化性质
密度:1.28g/cm3
沸点:554.2ºC at 760mmHg
闪点:289ºC
折射率:1.633
蒸汽压:4.06E-13mmHg at 25°C
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP)无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:5
可旋转化学键数量:4
互变异构体数量:2
拓扑分子极性表面积:62.2
重原子数量:30
表面电荷:0
复杂度:732
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:7
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药品简介
药物剂型
1、20μg,40μg(供舌下含服);
2、注射剂(粉):10μg,20μg。
药理作用
二氢埃托啡系我国合成的具有μ受体激动作用的麻醉性镇痛药。临床用其盐酸盐。
1、二氢埃托啡具有高效镇痛作用,其镇痛强度为吗啡的数百倍至千倍;临床的有效量仅为吗啡的1/500~1/1000。
2、二氢埃托啡有较强的镇静及平滑肌解痉作用。
3、呼吸抑制作用相对轻于吗啡。
4、反复用药可产生耐受性和依赖性,主要表现为精神依赖性。口服效果差。
药代动力学
口服首过代谢明显,收效差。起效较快,维持时间较短,肌内注射和舌下给药10~15min起效,维持1~3h。
适应证
1、用于各种急性疼痛的镇痛。
2、作为麻醉性镇痛药,用于静脉全麻或静脉复合全麻。
3、适用于各种晚期癌症疼痛使用吗啡或哌替啶无效者。
4、用于平滑肌痉挛引起的疼痛如胰腺炎急性发作、胆结石、尿结石以及胃肠痉挛。
5、内镜检查的术前用药。 与解痉灵同用,有助于进行内窥镜逆行胰胆管造影术。
禁忌证
1、对二氢埃托啡过敏者、孕妇、哺乳者禁用。
2、参见吗啡。
3、脑外伤神志不清者或肺功能不全者禁用。
注意事项
1、肝和肾功能不全者慎用,必须酌减用量。
2、严禁静脉快速推注。
3、用于复合麻醉时,应常规行气管内插管及机械通气。
4、非剧烈疼痛如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛不宜使用本品。
不良反应
1、不良反应较少,可有嗜睡、恶心、出汗、头晕、甚至呕吐等反应,用药后走动容易出现。出现这些反应时,应让患者卧床休息,一般不须特殊处理,可自行缓解。偶见呼吸减慢(每分钟9~11次);用呼吸兴奋药尼可刹米或吸氧可纠正。
2、个别老年人可出现尿潴留。
3、超量用药可产生急性中毒,主要表现为呼吸抑制、瞳孔缩小、昏迷。呼吸停止是其致死原因。
与其他药物的相互作用
1、与司可巴比妥(100mg)或地西泮(5mg)合用,明显延长晚期癌痛的止痛时间。
2、阿片受体拮抗剂能对抗二氢埃托啡的作用。
参考资料
最新修订时间:2022-01-21 15:43
目录
概述
化合物简介
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