乙酰麦迪霉素
药品
乙酰麦迪霉素是一种有机化合物,分子式为C45H71NO17,属大环内脂类抗生素,是麦迪霉素的衍生物(麦迪霉素的二醋酸酯)。无苦味,对酶稳定,吸收好,组织浓度高,持续时间长,不良反应少。临床用于敏感菌引起的感染,如鼻囊炎、疖、痈、蜂窝织炎、皮下囊肿、皮脂腺囊肿感染、喉炎、咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、中耳炎等,以及螺旋体、立克次体引起的呼吸道和皮肤及软组织感染。
基本信息
分子式:C45H71NO17
相对分子质量:898.1
化学名:(3R,4S,5S,6R,7R,8R,9R,10E,12E,15R)-9-乙酰氧基-5-{[3,6-二脱氧-4-O-(3-O-乙酰基-2,6-二脱氧-3-C-甲基-4-O-丙酰基-α-L-核型-己吡喃葡糖基)-3-(二甲氨基)-β-D-吡喃葡糖基]-氧基}-4-甲氧基-8,15-二甲基-3-丙酰氧基-1-氧代-氧杂环十六碳-10,12-二烯-6-乙酰
性状:白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。
本品在醋酸乙酰或丁酮中易容,在甲醇中略溶,在乙醇中难溶,在水中或乙醚中几乎不溶。
药理
药效学
乙酰麦迪霉素属大环内酯类抗生素,是麦迪霉素的衍生物(麦迪霉素的二醋酸酯)。抗菌作用机制与麦迪霉素相同,通过与细菌细胞的50s核糖体相结合,抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。与麦迪霉素相比,具有吸收完全、组织中药物浓度高、持续时间长、无其他大环内脂类药特有的苦味、不良反应比红霉素轻微等特点。抗菌作用较红霉素略弱,不易诱导细菌产生耐药性。部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌仍较敏感。
抗菌谱:与红霉素相似,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、肺炎支原体、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等具有较强的抗菌活性。
药动学
口服吸收迅速。药物吸收后可广泛应用于腮腺、咽部、扁桃体、皮肤软组织及肺、肝、肾等脏器。组织中浓度均比同期血药浓度高,持续时间也较长,在胆汁中的浓度最高(约为血药浓度的10倍以上)。药物在痰及支气管分泌液中也有较高的浓度,在尿中浓度较低。难以透过血—脑屏障进入脑脊液,极少透过胎盘屏障进入胎体,极少向乳汁移行。主要在肝脏代谢,经胆汁排出。
临床应用
临床用于敏感菌引起的感染,如鼻囊炎、疖、痈、蜂窝织炎、皮下囊肿、皮脂腺囊肿感染、喉炎、咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、中耳炎等,以及螺旋体、立克次体引起的呼吸道和皮肤及软组织感染。
用法用量
片剂
成人:口服给药,每日0.6-1.2g(60~120万单位),分3-4次服用。
儿童:口服给药,每日每公斤体重30mg-40mg(3~4万单位),分3-4次服用。
不良反应
1.常见轻度食欲减退、恶心、胃部不适等胃肠道症状。
2.偶见皮疹、荨麻疹等过敏反应。
3.少数可出现暂时性肝功能异常。
4.长期、大剂量使用可致菌群失调,出现舌炎、口角炎、假膜性结肠炎等。
注意事项
1.交叉过敏:对一种大环内酯类药过敏者,对其他大环内脂类药也可能过敏。
2.禁忌症:对本药或其他大环内脂类药过敏者。
3.慎用:肝、肾功能不全者。
4.药物对检验值或诊断的影响:少数可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酯酶值升高,嗜酸粒细胞增多等。
5.特殊人群:(1)妊娠期妇女:极少透过胎盘屏障进入胎儿血循环。(2)哺乳期妇女:极少向乳汁移行。
制剂规格
乙酰麦迪霉素片:0.1g(10万单位)。
乙酰麦迪霉素干混悬剂:0.1g/袋
包装
0.05g(5万单位)规格:铝塑袋装,每小盒12包。
贮藏条件
密闭、避光,干燥处保存
参考资料
最新修订时间:2024-02-07 16:01
目录
概述
基本信息
药理
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