丙戊酸镁，是一种有机化合物，化学式为C16H30MgO4，主要用作抗癫痫与抗躁狂药。丙戊酸镁本身具有一定的毒副作用，其副作用主要表现为恶心、呕吐、腹泻、畏食等消化道症状，继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷等不良反应。

沸点：220℃

闪点：116.6ºC

外观：白色粉末

抗癫痫作用可能与竞争性抑制γ-氨基丁酸转移酶，使其代谢减少而提高脑内γ-氨基丁酸的含量有关。对各种不同因素引起的惊厥均有不同程度的对抗作用。

口服吸收迅速而完全，1～2小时达血药浓度峰值。饭后服药吸收较慢，但不影响吸收总量。脑脊液中药物浓度为血药总浓度的10%～20%，血浆蛋白结合率为85%～95%，半衰期（t1/2）为9～18小时。在肝内代谢，经肾脏排泄。肝损害患者的半衰期明显延长。

主要用于治疗各型癫痫，也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。

口服：

抗癫痫：小剂量开始，一次200mg，一日2～3次，逐渐增加至一次300～400mg，一日2～3次。

抗躁狂：小剂量开始，一次200mg，一日2～3次，逐渐增加至一次300～400mg 一日2～3次。

最高剂量不超过一日1.6g，6岁以上儿童按体重一日20～30mg/kg，分3～4次服用。

常见有恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。

白细胞减少与严重肝脏疾病者禁用。6岁以下儿童禁用。

1、肝、肾功能不全者应减量或慎用，血小板减少症患者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞、血小板计数。

2、出现意识障碍，肝功能异常，胰腺炎等严重不良反应，应停药。

3、该品发生不良反应往往与血药浓度过高（>120μg/mL）有关，故建议有条件的医院，最好进行血药度检测。

孕妇禁用。该品可泌入乳汁，哺乳期妇女使用该品期间应停止哺乳。口服tmax为1～4h，主要由肝脏代谢，从肾脏排泄，t1/2为6～11h。

6岁以下禁用。

视病情酌情减量。

1、该品能抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺的代谢，使血药浓度升高。

2、该品与氯硝西泮合用可引起失神性癫痫状态，不宜合用。

3、制酸药可降低该品的血药浓度。

4、阿司匹林能增加该品的药效和毒性作用。

5、与抗凝药如华法林或肝素等、以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。

6、与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低。

7、与氟哌啶醇及噻吨类、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药合用，可增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的抗惊厥效应。

早期表现为恶心、呕吐、腹泻、畏食等消化道症状，继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷。一旦发现中毒征象，应立即停药，并依病情给予对症治疗及支持疗法。

本品为2-丙基戊酸镁，按无水物计算，含丙戊酸镁应为98.5%～101.5%。

本品为白色结晶性粉末或颗粒。

本品在水或乙醇中微溶，在稀酸中略溶。

1、取有关物质项下的供试品溶液1mL，置10mL量瓶中，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取丙戊酸镁对照品约10mg，置分液漏斗中，加水10mL，加稀硫酸5mL，振摇，用二氯甲烷提取3次，每次20mL，合并二氯甲烷液，加入无水硫酸钠适量，振摇，滤过，滤液置旋转蒸发器上蒸干（温度不超过30℃），精密加入二氯甲烷20mL，振摇使残渣溶解，摇匀，作为对照品溶液。照有关物质项下方法，精密量取供试品溶液与对照品溶液各1µL，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1114图）一致。

3、取本品约1g，加水25mL，加热使溶解，放冷，加稀硫酸约5mL，使溶液呈酸性，再加乙醚15mL，振摇，静置使分层，水溶液显镁盐的鉴别反应（通则0301）。

碱度　

取该品1.0g，加水20mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为8.0～10.0。

有关物质

照气相色谱法（通则0521）测定，临用新制。

供试品溶液：取本品约0.5g，置分液漏斗中，加水10mL，加稀硫酸5mL，振摇使溶解，用二氯甲烷提取3次，每次20mL，合并二氯甲烷液，加无水硫酸钠适量，振摇，滤过，滤液置旋转蒸发器上蒸干（温度不超过30℃），加二氯甲烷适量，振摇使残渣溶解，定量转移至100mL量瓶中，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取2-苯乙醇20mg，置10mL量瓶中，加二氯甲烷溶解并稀释至刻度，摇匀，取1mL，置25mL量瓶中，加供试品溶液1mL，用二氯甲烷稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：以聚乙二醇（PEG-20M）为固定液的毛细管色谱柱，起始温度为130℃，维持20分钟，再以每分钟5℃的速率升温至200℃，维待15分钟，进样口温度为220℃，检测器温度为220℃，进样体积1µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，2-苯乙醇峰与丙戊酸峰之间的分离度应大于3.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

水分

取该品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过4.5%。

重金属　

取该品1.0g，加稀盐酸10mL与水20mL，加热煮沸，放冷，置分液漏斗中，加乙醚15mL，振摇，静置使分层。分取水层，加氨试液至呈中性，置水浴上浓缩至20mL，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2mL，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。

取该品约0.4g，精密称定，加水50mL，溶解后，加乙醚30mL，照电位滴定法（通则0701），用玻璃-饱和甘汞电极，以盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定至pH3.8，即得。每1mL的盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于15.54mg的C16H30MgO4。

抗癫痫与抗躁狂药。

密封，在干燥处保存。

丙戊酸镁片。